P2Y

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生命科学
分析化学
Signaling Pathways(信号通路)
实验耗材

胞外核苷酸表面受体曾被称为P2嘌呤受体，现称为P2受体。这种命名微妙变化说明，除含有嘌呤部分的核苷酸配体以外，其他核苷酸配体也能激活这些表面受体。目前P2受体的命名系统也基于它们的分子结构和信号转导机制，据此也定义了一族代谢型P2受体（P2Y G蛋白偶联受体，GPCR）和另一族离子型P2受体（P2X配体门控离子通道，LGICs）。

8个已被确认的代谢型P2Y家族成员(P2Y1,2,4,6,11,12,13,14)的蛋白结构特征为：1:细胞外N-末端和细胞内C-末端，前者可被糖基化，后者具有蛋白激酶的共有结合基序；2:形成配体对接口袋的七个α-螺旋跨膜区（TM1-7）；3:关键跨膜区之间的高度序列同源性，特别是TM3，TM6和TM7之间；以及iv）P2Y亚型中细胞内环和C-末端的结构多样性（影响与Gq/11、Gs和Gi蛋白的偶联程度）。每个P2Y受体可结合至一个异源三聚体G蛋白，通常是Gq/11，但P2Y11可以偶联Gq/11和Gs ，而P2Y12,13,14可优先偶联Gi。P2Y受体还能与腺苷（A1）受体形成异源三聚体组装体，并且P2Y蛋白可能能够形成同型二聚体组装体。P2Y受体被导向至能够表达多种亚型的离散细胞区域。大多数细胞类型能够表达多于一种的P2Y受体亚型。

在肽水平，P2Y受体显示出低水平的序列同源性，特别是在TM1至TM7区域中相似度只有19-55％。因此，P2Y家族成员在药理学和操作性方面显示出显著差异。一些P2Y受体主要由核苷二磷酸(P2Y1,6,12,13)激活，而其他P2Y受体主要由核苷三磷酸(P2Y2,4,11)激活。一些P2Y受体被嘌呤和嘧啶核苷酸(P2Y2,4,6,11)激活，其他P2Y受体仅被嘌呤核苷酸激活(P2Y1,12,13) ，并且只有P2Y14能被核糖核苷酸激活。激活后，重组P2Y受体激活磷脂酶C并释放细胞内钙或影响腺苷酸环化酶并改变cAMP水平。然而，内源性P2Y受体在细胞内信号传导中显示出更广泛的多样性，并且可以激活磷脂酶A2，C和D、MEP / MAP激酶、PI-3激酶、Rho依赖性激酶和酪氨酸激酶。而且，内源性P2Y受体可以与腺苷酸环化酶正或负偶联。

人类基因组中的8个P2Y受体属于视紫红质样GPCR超家族（含有超过800个成员）的δ-组。对一级序列数据的分析表明，另外存在于δ-组中的34个GPCR在结构上与8个功能上被证实的P2Y受体相关。遗憾的是，这些P2Y样序列中的一些被错误地识别为核苷酸受体。例如，现在已知P2Y7是白三烯B4的受体; P2Y9是溶血磷脂酸的受体; P2Y15是柠檬酸循环中间体、α-酮戊二酸和琥珀酸的受体。没有足够的证据表明人P2Y5,10序列是核苷酸受体，因此它们应被视为孤儿受体。在小鼠中，已经对P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y12和P2Y13实现了基因敲除。但没有一种是致命的。其中 P2Y1或P2Y12基因的敲除会导致出血性疾病。P2Y2或P2Y4基因的破坏会改变上皮细胞中的溶质转运和分泌。

	硫酸氢氯吡格雷 (±) Clopidogrel hydrogen sulfate CAS No：135046-48-9 分子式：C₁₆H₁₈ClNO₆S₂ 分子量：419.89
C50191 硫酸氢氯吡格雷 ≥99% 【普西唐-psaitong】价格

	氯吡格雷 Clopidogrel CAS No：113665-84-2 分子式：C₁₆H₁₆ClNO₂S 分子量：321.82
C70684 氯吡格雷 ≥98% 【普西唐-psaitong】价格

	普拉格雷 Prasugrel CAS No：150322-43-3 分子式：C₂₀H₂₀FNO₃S 分子量：373.44
P70435 普拉格雷 ≥99% 【普西唐-psaitong】价格

	地夸磷索四钠促销 Diquafosol Tetrasodium CAS No：211427-08-6 分子式：C₁₈H₂₂N₄Na₄O₂₃P₄ 分子量：878.23
D70757 地夸磷索四钠 98% 【普西唐-psaitong】价格

	MRS 2578 MRS 2578 CAS No：711019-86-2 分子式：C₂₀H₂₀N₆S₄ 分子量：472.67
M60015 MRS 2578 ≥98% 【普西唐-psaitong】价格

	Ticagrelor 促销 Ticagrelor CAS No：274693-27-5 分子式：C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S 分子量：522.57
T10378 Ticagrelor ≥98% 【普西唐-psaitong】价格

	AZD1283 AZD1283 CAS No：919351-41-0 分子式：C₂₃H₂₆N₄O₅S 分子量：470.54
A10844 AZD1283 ≥98%(HPLC) 【普西唐-psaitong】价格

	二硫酸氯吡格雷促销 Clopidogrel Bisulfate CAS No：120202-66-6 分子式：C₁₆H₁₆ClNO₂S^.H₂SO₄ 分子量：419.89
C10129 二硫酸氯吡格雷 ≥98%(HPLC) 【普西唐-psaitong】价格

	坎格雷洛四钠盐促销 Cangrelor sodium CAS No：163706-36-3 分子式：C₁₇H₂₁Cl₂F₃N₅O₁₂P₃S₂^.Na₄ 分子量：864.29
C10127 坎格雷洛四钠盐 ≥98%(HPLC) 【普西唐-psaitong】价格

	BPTU 促销 BPTU CAS No：870544-59-5 分子式：C₂₃H₂₂F₃N₃O₃ 分子量：445.43
B10030 BPTU ≥98% (HPLC) 【普西唐-psaitong】价格