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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | GSK2656157 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | GSK2656157 | ||||
| 别名: | 5-[4-氟-1-[(6-甲基-2-吡啶基)乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺;GSK2656157 抑制剂 1-(5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoroindolin-1-yl)-2-(6-methylpyridin-2-yl)ethanone | ||||
| CAS No: | 1337532-29-2 | 分子式: | C23H21FN6O | 分子量: | 416.45 |
| CAS No: | 1337532-29-2 | ||||
| 分子式: | C23H21FN6O | ||||
| 分子量: | 416.45 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。
溶解性：
溶于DMSO（8.33 mg/mL 超声）
储备液保存：
-80°C, 1 year;
-20°C, 6 months。
-20°C, 6 months。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 0.5% HPMC/0.2% Tween-80 in Saline water
Solubility: 4.17 mg/mL (10.01 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 0.5% HPMC/0.2% Tween-80 in Saline water
Solubility: 4.17 mg/mL (10.01 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
EIF2AK3(PERK):0.9nM(IC50);EIF2AK1(HRI):460nM(IC50);BRK:905nM(IC50);EIF2AK2(PKR):905nM(IC50);MEKK3:954nM(IC50);
Aurora B:1259nM(IC50);KHS:1764nM(IC50);LCK:2344nM(IC50);MLK2:2796nM(IC50);MEKK3:2847nM(IC50);
ALK5:3020nM(IC50);MLCK2:3039nM(IC50);EIF2AK4(GCN2):3162nM (IC50);EIF2AK4(GCN2):3431nM(IC50);PI3Kγ:3802nM(IC50);
WNK3:5951nM(IC50);LRRK2:6918nM(IC50);ROCK1:7244nM (IC50);MSK1:8985nM(IC50);NEK1:9807nM(IC50);
AXL:9808nM(IC50);JAK2: 24547nM(IC50)
Aurora B:1259nM(IC50);KHS:1764nM(IC50);LCK:2344nM(IC50);MLK2:2796nM(IC50);MEKK3:2847nM(IC50);
ALK5:3020nM(IC50);MLCK2:3039nM(IC50);EIF2AK4(GCN2):3162nM (IC50);EIF2AK4(GCN2):3431nM(IC50);PI3Kγ:3802nM(IC50);
WNK3:5951nM(IC50);LRRK2:6918nM(IC50);ROCK1:7244nM (IC50);MSK1:8985nM(IC50);NEK1:9807nM(IC50);
AXL:9808nM(IC50);JAK2: 24547nM(IC50)
体外研究：
GSK2656157 在 BxPC3 胰腺肿瘤细胞系中抑制 PERK 激活并减少下游底物磷酸化-eIF2α、ATF4 和CHOP，IC50 范围为 10-30 nM .在 UPR 诱导前暴露于 1 μM GSK2656157 的细胞能够阻断这种对蛋白质从头合成的影响。
GSK2656157 激活另一种 eIF2α 激酶，以补偿 HT1080 细胞中 PERK 活性的损失。GSK2656157 抑制 HT1080 细胞的生长。
GSK2656157 抑制 LPS 诱导的 IL-1β 产生、LPS 诱导的 Caspase 1 激活和 LPS 诱导的eIF-2α磷酸化，但不抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生。
GSK2656157 激活另一种 eIF2α 激酶，以补偿 HT1080 细胞中 PERK 活性的损失。GSK2656157 抑制 HT1080 细胞的生长。
GSK2656157 抑制 LPS 诱导的 IL-1β 产生、LPS 诱导的 Caspase 1 激活和 LPS 诱导的eIF-2α磷酸化，但不抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生。
体内研究：
GSK2656157 (1.5-150 mg/kg，口服) 导致磷酸化 PERK Thr980 的剂量依赖性抑制，在50 和150mg/kg 时抑制超过 80%。GSK2656157 (50-150 mg/kg，口服) 导致人肿瘤异种移植模型中肿瘤生长的剂量依赖性抑制。
激酶实验：
激酶试验：
使用含 6-His 全长人类 eIF2a 的重组 GST-PERK(第 536-1116 位氨基酸)作为底物，测量GSK2656157 的抑制效果。使用 27 种 GSK 激酶和一组 300 种激酶测评激酶选择性。
使用含 6-His 全长人类 eIF2a 的重组 GST-PERK(第 536-1116 位氨基酸)作为底物，测量GSK2656157 的抑制效果。使用 27 种 GSK 激酶和一组 300 种激酶测评激酶选择性。
细胞实验：
细胞系：人类肿瘤细胞系，原代人微血管内皮细胞
浓度：~3 μM
处理时间：3 天
方法：通过 3 天增殖实验，使用标准的培养基，测评 GSK2656157 作用于多种人肿瘤细胞系，及原代人微血管内皮细胞的抗增殖活性。在没有外源 UPR 诱导剂存在时，GSK2656157 对任何这些细胞生长无显著作用，IC50 为 6-25 mM。
浓度：~3 μM
处理时间：3 天
方法：通过 3 天增殖实验，使用标准的培养基，测评 GSK2656157 作用于多种人肿瘤细胞系，及原代人微血管内皮细胞的抗增殖活性。在没有外源 UPR 诱导剂存在时，GSK2656157 对任何这些细胞生长无显著作用，IC50 为 6-25 mM。
动物实验：
动物模型：人类移植瘤模型
剂量：50 或 150 mg/kg,每天两次
给药处理：口服处理
剂量：50 或 150 mg/kg,每天两次
给药处理：口服处理
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
