YM201636 - CAS:371942-69-7 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	YM201636 一键复制产品信息
英文名称:	YM201636
别名:	PIKfyve YM-201636;6-amino-N-(3-(4-(4-morpholinyl)pyrido(3',2'-4,5)furo(3,2-d)pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-pyridinecarboxamide
CAS No:	371942-69-7	分子式:	C₂₅H₂₁N₇O₃	分子量:	467.48
CAS No:	371942-69-7
分子式:	C₂₅H₂₁N₇O₃
分子量:	467.48

安全技术说明书 MSDS 产品说明书产品使用指南

Y10021 YM201636 ≥98%(HPLC) (普西唐-psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥70mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：	Y10021
产品名称：	YM201636
CAS:	371942-69-7	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C25H21N7O3		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	467.48			-20℃	1个月
化学名：	YM-201636;6-amino-N-(3-(4-(4-morpholinyl)pyrido(3',2'-4,5)furo(3,2-d)pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-pyridinecarboxamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	35mg/mL (74.86mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.1391mL	10.6956mL	21.3913mL
5mM	0.4278mL	2.1391mL	4.2783mL
10mM	0.2139mL	1.0696mL	2.1391mL
50mM	0.0428mL	0.2139mL	0.4278mL

生物活性

产品描述	一种高效的选择性的PIKfyve抑制剂，IC50：33nM。也抑制p110α，IC50：3.3 M。
靶点	PIKfyve (Cell-free assay)	p110α (Cell-free assay)
	33nM	3.3μM
体外研究	YM201636有效抑制哺乳动物 PIKfyve，IC50为33nM，但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50>5μM,作用于 PtdIns3P p110α时，选择性约为100倍，IC50为3μM。0.8μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P2产量，降低达 80%，随后用血清刺激，对血清刺激的蛋白激酶B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636作用于NIH3T3细胞，通过抑制PIKfyve和PtdIns(3,5)P2 产量而可逆损害内体运输。0.8μM YM-201636通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用，显著降低细胞逆转录病毒，降低达 80%。YM-201636作用于3T3L1脂肪细胞，抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收，IC50为54nM,按160nM剂量处理时，则完全抑制。0.1μM YM-201636完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力，也降低降解细胞外基质的能力。YM201636处理MDCK细胞，抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1和Claudin-2的连续再循环，导致细胞内累积，也延迟上皮屏障的形成。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

体外GST-PIKfyve实验

在含100μM PI(3)P,GST-PIKfyve,50μM ATP/10μCi [32P]γATP，及浓度不断提高的YM201636的激酶buffer(25mM HEPES pH 7.4,120mM NaCl,1.5mM MgCl2,5mM 2-甘油磷酸,和1mM DTT)中进行反应，终体积为65μL。反应在30oC下进行15分钟，加入243μL MeOH :CHCl3(体积比为2:1)终止反应。用32P标记脂质产品，通过薄层层析分析，再通过Cerenkov 计数测量化。使用Graphpad Prism 软件测定IC50值，置信区间为 ±95%。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物10只，您使用的配方为5% TargetMol | reagent

DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline /PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为2mg/mL。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline /PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ，玉米油等，均可点击跳转或在网站搜索购买。

以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% Saline/PBS/ddH2O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系普西唐客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多