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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | 托格列净一水合物 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Tofogliflozin hydrate | ||||
| 别名: | (1S,3'R,4'S,5'S,6'R)-6-(4-乙基苄基)-6'-(羟甲基)-3',4',5',6'-四氢-3H-螺[异苯并呋喃-1,2'-吡喃]-3',4',5'-三醇水合物 CSG-452 hydrate;(1S,3'R,4'S,5'S,6'R)-6-(4-Ethylbenzyl)-6'-(hydroxymethyl)-3',4',5',6'-tetrahydro-3H-spiro[isobenzofuran-1,2'-pyran]-3',4',5'-triol hydrate | ||||
| CAS No: | 1201913-82-7 | 分子式: | C22H28O7 | 分子量: | 404.45 |
| CAS No: | 1201913-82-7 | ||||
| 分子式: | C22H28O7 | ||||
| 分子量: | 404.45 | ||||
| MDL: | MFCD28385880 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的，高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂，其 IC50 值为 2.9 nM，对人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 Ki 值分别为 2.9 nM，14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。
溶解性：
DMSO：≥ 100 mg/mL (247.25 mM)
Water：0.33 mg/mL (0.82
Water：0.33 mg/mL (0.82
储备液保存：
-80°C, 2 years;
-20°C, 1 year。
-20°C, 1 year。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)
注：以上溶液建议现用现配，在短期内尽快用完。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)
注：以上溶液建议现用现配，在短期内尽快用完。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
SGLT2
体外研究：
Tofofloxacin (3-30 nM；24 小时；肾小管上皮细胞) 处理抑制高糖诱导的肾小管细胞氧化应激产生和单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1) 基因表达。
Tofofloxacin (3-30 nM；8 天；肾小管上皮细胞) 处理可抑制高糖诱导的凋亡细胞死亡。
Tofofloxacin (3-30 nM；8 天；肾小管上皮细胞) 处理可抑制高糖诱导的凋亡细胞死亡。
体内研究：
Tofogliflozin (0.1-10 mg/kg；口服给药；每天一次；持续 4 周；db/db 小鼠) 处理可改善高血糖，从而改善肥胖糖尿病小鼠的葡萄糖耐受不良。
细胞实验：
细胞系：小管上皮细胞
浓度：3 nM 或 30 nM
处理时间：24 h
方法：用 3 nM 或 30 nM 的 tofogliflozin 处理小管上皮细胞（无血清的、含 10 μg/ml transferrin 和GA-1000 的 BM 培养基），37℃下处理 24 小时。然后用 PBS 洗涤细胞，将细胞置于含 100 μM 2-NBDG 的HBSS溶液中孵育 15 min。然后移除培养基，换乘纯 HBSS 溶液，检测细胞中的荧光强度。
浓度：3 nM 或 30 nM
处理时间：24 h
方法：用 3 nM 或 30 nM 的 tofogliflozin 处理小管上皮细胞（无血清的、含 10 μg/ml transferrin 和GA-1000 的 BM 培养基），37℃下处理 24 小时。然后用 PBS 洗涤细胞，将细胞置于含 100 μM 2-NBDG 的HBSS溶液中孵育 15 min。然后移除培养基，换乘纯 HBSS 溶液，检测细胞中的荧光强度。
动物实验：
动物模型：db/db mice
剂量：0.005 or 0.015%
给药处理：oral
剂量：0.005 or 0.015%
给药处理：oral
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
