中文名称: 曲匹地尔  一键复制产品信息
英文名称: Trapidil
CAS No: 15421-84-8
分子式: C10H15N5
分子量: 205.265
EINEC: 239-434-2
T11340 曲匹地尔 ≥98% (普西唐-psaitong)
包装规格:
50mg 100mg 250mg in glass bottle
产品描述:

基本信息

产品编号:T11340

产品名称:N,N-Diethyl-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine

CAS:

15421-84-8

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C10H15N5

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

205.26

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

41mg/mL (199.74mM)

 

Ethanol

41mg/mL (199.74mM)

 

Water

41mg/mL (199.74mM)

 

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

4.8719mL

24.3593mL

48.7187mL

5mM

0.9744mL

4.8719mL

9.7437mL

10mM

0.4872mL

2.4359mL

4.8719mL

50mM

0.0974mL

0.4872mL

0.9744mL

 

生物活性

产品描述

一种血管扩张剂,是一种抗血小板药物, 具有特异性的血小板衍生生长因子。

靶点/IC50

PDGF

 

体外研究

Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环,具有显著的抗增殖活性100-400μg/ml trapidil通过不同的生长因子(FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF)显著地减少细胞增殖,其中,对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物,对多种诱聚剂具有活性,如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中,强烈地抑制破骨细胞形成,而不影响NF-κB配体的受体激活剂(RANKL)或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外,trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达,而不影响c-Fos的表达。据报道,Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA

 

体内研究

Trapidil是抗血小板药,对PDGF具有特异性拮抗作用,在大鼠和兔子气囊血管成形术后,Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中,Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后,没有异常的症状,如体重变化、腹泻、高烧、震颤等

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

人类系膜细胞

浓度

100μg/ml

处理时间

96h

方法

通过台盼蓝染料拒染试验和LDH试验检测细胞活力。将细胞接种于无血清培养基中,并处理以不同的分裂素和药物。然后离心测定LDH浓度。收集超声处理后的细胞上清液作为阳性对照。

 

动物实验:

 

动物模型

ICR小鼠

剂量

5 或 20mg/kg

给药处理

腹腔注射

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
请在下列方框中输入相关信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
举例:给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μL, TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO 30%PEG300 5%Tween 80 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如: DMSO , PEG300 / PEG400 , Tween 80 , SBE-β-CD , 玉米油 等, 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例,并不是具体某个试剂的配制,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多