| 中文名称: | Sotagliflozin 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Sotagliflozin | ||||
| 别名: | 索格列净 LP802034; LX4211;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6-(methylthio)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol | ||||
| CAS No: | 1018899-04-1 | 分子式: | C21H25ClO5S | 分子量: | 424.94 |
| CAS No: | 1018899-04-1 | ||||
| 分子式: | C21H25ClO5S | ||||
| 分子量: | 424.94 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种 SGLT1/2 抑制剂。
溶解性：
溶于DMSO(≥100mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
SGLT1/2
体外研究：
LX4211 enhanced urinary glucose excretion by inhibiting SGLT2-mediated renal glucose reabsorption; markedly and significantly improved multiple measures of glycemic control,including fasting plasma glucose, oral glucose tolerance, and HbA(1c); and significantly lowered serum triglycerides. LX4211 also mediated trends for lower weight, lower blood pressure, and higher glucagon-like peptide-1 levels. In a follow-up single-dose study in 12 patients with T2DM,LX4211 (300 mg) significantly increased glucagon-like peptide-1 and peptide YY levels relative to pretreatment values, probably by delaying SGLT1-mediated intestinal glucose absorption .
LX4211-treated mice and SGLT1-/- mice also had increased GLP-1 AUC values, decreased glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) AUC values, and decreased blood glucose excursions during the 6 hours after a challenge with oral glucose alone.
LX4211-treated mice and SGLT1-/- mice also had increased GLP-1 AUC values, decreased glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) AUC values, and decreased blood glucose excursions during the 6 hours after a challenge with oral glucose alone.
激酶实验：
体外人 SGLT2/SGLT1 抑制试验：
将人 SGLT2 克隆到 pIRESpuro2 载体，在哺乳动物中表达(构建: HA-SGLT2-pIRESpuro2)。HEK293 细胞用人HA-SGLT2-pIRESpuro2 载体转染，稳定转染的细胞系在 0.5 µg/mL puromycin 存在下建立。人HA-SGLT2 细胞维持在包含 10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin 的 DMEM 培养基中。表达人HA-SGLT2 的HEK293 细胞接种到 384 孔板(30,000 细胞/孔)，包含 10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin 的DMEM 培养基中，然后在 37 C，5% CO2 中培育过夜。然后细胞用摄取缓冲液(140 mM NaCl，2 mM KCl，1 mM CaCl2，1 mM MgCl2，10 mM HEPES，5 mM Tris，1 mg/mL 牛血清白蛋白(BSA), pH 7.3)洗涤。20 微升含有或不含测试化合物的摄取缓冲液加入细胞。然后，将 20 微升包含 14C-AMG (100 nCi)的摄取缓冲液加入细胞中。细胞板在37°C，5% CO2 下培育 1-2 小时。细胞用摄取缓冲液洗涤后，加入闪烁液(40 微升/孔)，14C-AMG 摄取使用闪烁计数器通过计数放射性测量。将人 SGLT1 克隆到 pIRESpuro2 载体，在哺乳动物中表达。HEK293 细胞用人HA-SGLT2-pIRESpuro2 载体转染，并且稳定转染的细胞系在 0.5 µg/mL puromycin 存在下建立。人HA-SGLT21细胞维持在包含 10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin 的 DMEM 培养基中。表达人HA-SGLT1 的HEK293细胞接种到 384 孔板(30,000 细胞/孔)，包含 10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin 的DMEM 培养基中，然后在 37 C，5% CO2 中培育过夜。然后细胞用摄取缓冲液(140 mM NaCl，2 mM KCl，1 mM CaCl2，1 mM MgCl2，10 mM HEPES，5 mM Tris，1 mg/mL 牛血清白蛋白(BSA), pH 7.3)洗涤。20 微升含有或不含测试化合物的摄取缓冲液加入细胞。然后，将 20 微升包含 14C-AMG (100 nCi)的摄取缓冲液加入细胞中。细胞板在37°C，5% CO2 下培育 1-2 小时。细胞用摄取缓冲液洗涤后，加入闪烁液(40 微升/孔)，14C-AMG 摄取使用闪烁计数器通过计数放射性测量。
将人 SGLT2 克隆到 pIRESpuro2 载体，在哺乳动物中表达(构建: HA-SGLT2-pIRESpuro2)。HEK293 细胞用人HA-SGLT2-pIRESpuro2 载体转染，稳定转染的细胞系在 0.5 µg/mL puromycin 存在下建立。人HA-SGLT2 细胞维持在包含 10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin 的 DMEM 培养基中。表达人HA-SGLT2 的HEK293 细胞接种到 384 孔板(30,000 细胞/孔)，包含 10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin 的DMEM 培养基中，然后在 37 C，5% CO2 中培育过夜。然后细胞用摄取缓冲液(140 mM NaCl，2 mM KCl，1 mM CaCl2，1 mM MgCl2，10 mM HEPES，5 mM Tris，1 mg/mL 牛血清白蛋白(BSA), pH 7.3)洗涤。20 微升含有或不含测试化合物的摄取缓冲液加入细胞。然后，将 20 微升包含 14C-AMG (100 nCi)的摄取缓冲液加入细胞中。细胞板在37°C，5% CO2 下培育 1-2 小时。细胞用摄取缓冲液洗涤后，加入闪烁液(40 微升/孔)，14C-AMG 摄取使用闪烁计数器通过计数放射性测量。将人 SGLT1 克隆到 pIRESpuro2 载体，在哺乳动物中表达。HEK293 细胞用人HA-SGLT2-pIRESpuro2 载体转染，并且稳定转染的细胞系在 0.5 µg/mL puromycin 存在下建立。人HA-SGLT21细胞维持在包含 10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin 的 DMEM 培养基中。表达人HA-SGLT1 的HEK293细胞接种到 384 孔板(30,000 细胞/孔)，包含 10% FBS，1% GPS 和 0.5 µg/mL puromycin 的DMEM 培养基中，然后在 37 C，5% CO2 中培育过夜。然后细胞用摄取缓冲液(140 mM NaCl，2 mM KCl，1 mM CaCl2，1 mM MgCl2，10 mM HEPES，5 mM Tris，1 mg/mL 牛血清白蛋白(BSA), pH 7.3)洗涤。20 微升含有或不含测试化合物的摄取缓冲液加入细胞。然后，将 20 微升包含 14C-AMG (100 nCi)的摄取缓冲液加入细胞中。细胞板在37°C，5% CO2 下培育 1-2 小时。细胞用摄取缓冲液洗涤后，加入闪烁液(40 微升/孔)，14C-AMG 摄取使用闪烁计数器通过计数放射性测量。
动物实验：
动物模型：雄性白化病 C57BL/6-Tyrc-Brd 小鼠
剂量：~60 mg/kg
给药处理: p.o.
剂量：~60 mg/kg
给药处理: p.o.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
