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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | OTSSP167 hydrochloride 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | OTSSP167 hydrochloride | ||||
| 别名: | OTSSP 167 盐酸盐 OTSSP167 hydrochloride | ||||
| CAS No: | 1431698-10-0 | 分子式: | C25H29Cl3N4O2 | 分子量: | 523.88 |
| CAS No: | 1431698-10-0 | ||||
| 分子式: | C25H29Cl3N4O2 | ||||
| 分子量: | 523.88 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介：
一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。
OTSSP167, also known as OTS167, is an orally available inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) with potential antineoplastic activity. Upon administration, OTS167 binds to MELK, which prevents both MELK phosphorylation and activation; thus inhibiting the phosphorylation of downstream MELK substrates. This may lead to an inhibition of both cell proliferation and survival in MELK-expressing tumor cells.
OTSSP167, also known as OTS167, is an orally available inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) with potential antineoplastic activity. Upon administration, OTS167 binds to MELK, which prevents both MELK phosphorylation and activation; thus inhibiting the phosphorylation of downstream MELK substrates. This may lead to an inhibition of both cell proliferation and survival in MELK-expressing tumor cells.
溶解性：
溶于DMSO(30mg/mL超声）
储备液保存：
-80°C, 2 years;
-20°C, 1 year。
(sealed storage, away from moisture)
注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。
-20°C, 1 year。
(sealed storage, away from moisture)
注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: 3 mg/mL (5.73 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 3 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 1 mg/mL (1.91 mM); 澄清溶液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: 3 mg/mL (5.73 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 3 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 1 mg/mL (1.91 mM); 澄清溶液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 0.41 nM (MELK)
体外研究：
OTSSP167 抑制 A549 (肺癌)、T47D (乳腺癌)、DU4475 (乳腺癌)、22Rv1 (前列腺癌) 和HT1197 (膀胱癌) 细胞的生长，其 IC50 值分别为 6.7、4.3、2.3、6.0 和 97 nM。
OTSSP167 能够破坏有丝分裂检查点，干扰 MCF7 细胞中的 MCC 和 MCC-APC/C 相互作用。OTSSP167 导致前中期细胞中 GFP-MELK 定位于细胞皮层。
OTSSP167 是一种选择性 MELK 抑制剂，在体外表现出强效活性，其 IC50 值为0.41 nM。
OTSSP167 能够破坏有丝分裂检查点，干扰 MCF7 细胞中的 MCC 和 MCC-APC/C 相互作用。OTSSP167 导致前中期细胞中 GFP-MELK 定位于细胞皮层。
OTSSP167 是一种选择性 MELK 抑制剂，在体外表现出强效活性，其 IC50 值为0.41 nM。
体内研究：
OTSSP167 (20 mg/kg，静脉注射) 在异种移植小鼠模型中导致 73% 的肿瘤生长抑制(TGI) ；OTSSP167(1、5 和 10 mg/kg，口服) 分别显示出 51%、91% 和 108% 的 TGI。OTSSP167 (20 mg/kg，口服) 对PC-14异种移植瘤无肿瘤生长抑制作用。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
