| 中文名称: | INT-777 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | INT-777 | ||||
| 别名: | 6ALPHA-乙基-23(S)-甲基胆酸 S-EMCA | ||||
| CAS No: | 1199796-29-6 | 分子式: | C27H46O5 | 分子量: | 450.65 |
| CAS No: | 1199796-29-6 | ||||
| 分子式: | C27H46O5 | ||||
| 分子量: | 450.65 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM
溶解性：
溶于DMSO(30mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% EtOH→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% EtOH→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% EtOH→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 5 mg/mL (11.10 mM); Suspension solution; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% EtOH→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% EtOH→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 5 mg/mL (11.10 mM); Suspension solution; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
EC50: 0.82 μM (TGR5)
体外研究：
INT-777 是一种新型强效选择性 TGR5 激动剂，具有显著的体内活性。
INT-777 (3 μM) 以 cAMP 依赖性方式增加人肠内分泌细胞系 NCI-H716 中 ATP 的产生。
将 INT-777 (10 μM) 添加到浆膜剥离的远端结肠段的浆膜侧时，可降低 Isc 并增加 TEER。在无神经元和经 TTX 处理的粘膜-粘膜下层制剂中，INT-777 对基础分泌的影响降低。
体内研究：
INT-777 (1 μM/min/kg，口服) 具有强利胆作用，可防止羧基 CoA 激活和随后的结合，从而有利于其胆肝分流通路，在 HF 喂养的 TGR5-Tg 雄性中具有导管吸收和强利胆作用小鼠。INT-777 (30 mg/kg/天，口服) 在 TGR5-Tg 小鼠中增加能量消耗并减少高脂肪喂养时的肝脂肪变性和肥胖。
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
