Compound 401 - CAS:168425-64-7 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Compound 401 一键复制产品信息
英文名称:	Compound 401
别名:	Compound 401 2-(4-MORPHOLINYL)-4H-PYRIMIDO[2,1-A]ISOQUINOLIN-4-ONE
CAS No:	168425-64-7	分子式:	C₁₆H₁₅N₃O₂	分子量:	281.31
CAS No:	168425-64-7
分子式:	C₁₆H₁₅N₃O₂
分子量:	281.31

安全技术说明书 MSDS 产品说明书产品使用指南

C10918 Compound 401 ≥98% (普西唐-psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（6 mg/mL 超声，加热）

产品描述：

基本信息

产品编号：	C10918
产品名称：	Compound 401
CAS:	168425-64-7	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C16H15N3O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	281.31			-20℃	一个月
化学名：	4H-PyriMido[2,1-a]isoquinolin-4-one, 2-(4-Morpholinyl)-
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	7mg/mL (24.88mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.5548mL	17.7740mL	35.5480mL
5mM	0.7110mL	3.5548mL	7.1096mL
10mM	0.3555mL	1.7774mL	3.5548mL

生物活性

产品描述

一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR，但对 PI3K 没有抑制效果。

靶点

DNA-PK
(Cell-free assay)

0.28μM

mTOR
(Cell-free assay)

5.3μM

体外研究

Compound 401 is a potent inhibitor of DNA-PK (IC50=0.28μM). Compound 401 is reported to be a poor inhibitor of PI3K, ATM, and ATR in vitro, but it is active against mTOR. Compound 401 shows activity against mTOR (IC50=5.3μM) but not p110α/p85 α PI3K (IC50>100μM). Treatment of cells with Compound 401 blocks the phosphorylation of sites modified by mTOR-Raptor and mTOR-Rictor complexes (ribosomal protein S6 kinase 1 Thr³⁸⁹ and Akt Ser⁴⁷³, respectively). By contrast, there is no direct inhibition of Akt Thr³⁰⁸ phosphorylation, which is dependent on PI3K. Similar effects are also observed in cells that lack DNA-PK. Compound 401 inhibits immunoprecipitated epitope-tagged mTOR or endogenous mTOR in Raptor immunoprecipitates. In both cases, inhibition of 67% or 78% is obtained at 5μM or 10μM Compound 401, respectively. By contrast, dose response curves show that the p110α/p85α or p110β/p85α PI3K complexes are poorly inhibited by Compound 401 at these concentrations. The proliferation of TSC1-/- fibroblasts is inhibited in the presence of Compound 401, but TSC1 +/+ cells are resistant

推荐实验方法(仅供参考)

Kinase Assay

FreeStyle 293-F cells are transfected with cDNA for AU1-mTOR using 293fectin. Two days later, the cells are lysed and mTOR immunoprecipitates are prepared using AU1 antibody. Alternatively, the mTORC1 complex is immunoprecipitated from untransfected cells using Raptor antibody. Kinase activity in the immunoprecipitates is assayed in the presence of vehicle (DMSO) or Compound 401 (1, 5 and 10μM) using bacterially expressed glutathione S-transferase (GST)-4E-BP1 as a substrate. Kinase reactions are stopped by boiling in SDS sample buffer and the samples are subjected to SDS-PAGE. Phosphorylated 4E-BP1 is detected by autoradiography. Radioactivity in the bands is quantified by scintillation counting

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物10只，您使用的配方为5% TargetMol | reagent

DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline /PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为2mg/mL。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline /PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ，玉米油等，均可点击跳转或在网站搜索购买。

以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% Saline/PBS/ddH2O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系普西唐客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多