BX-912 - CAS:702674-56-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	BX-912
英文名称:	BX-912
别名:	BX-912 N-[3-[[5-BROMO-4-[[2-(1H-IMIDAZOL-5-YL)ETHYL]AMINO]-2-PYRIMIDINYL]AMINO]PHENYL]-1-PYRROLIDINECARBOXAMIDE
CAS No:	702674-56-4	分子式:	C₂₀H₂₃BrN₈O	分子量:	471.35
CAS No:	702674-56-4
分子式:	C₂₀H₂₃BrN₈O
分子量:	471.35

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B10733 BX-912 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（≥ 100 mg/mL）

产品描述：

基本信息

产品编号：	B10733
产品名称：	BX-912
CAS:	702674-56-4	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C20H23BrN8O		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	471.35			-20℃	1个月
化学名：	N-[3-[[5-Bromo-4-[[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide;BX-912
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	94mg/mL (199.42mM)
	Ethanol	94mg/mL (199.42mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol	30mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.1216mL	10.6078mL	21.2157mL
5mM	0.4243mL	2.1216mL	4.2431mL
10mM	0.2122mL	1.0608mL	2.1216mL
50mM	0.0424mL	0.2122mL	0.4243mL

生物活性

产品描述	一种直接的，选择性的，ATP竞争性的PDK1抑制剂(IC50=26nM)。BX-912阻断肿瘤细胞PDK1/Akt信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
靶点	PDK-1 (Cell-free assay)	PKA (Cell-free assay)	KDR (Cell-free assay)	CDK2/CyclinE (Cell-free assay)	Chk1 (Cell-free assay)
靶点	12nM	110nM	410nM	650nM	830nM
体外研究	BX912抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分别为0.83,0.11,0.85,和0.41μM。BX912作用于肿瘤细胞，阻断PDK1/Akt信号，在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性，在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍,和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致，这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活,但是不抑制AKT2活性(IC50>10μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1活性的竞争性抑制剂，BX912结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数,且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长，按1μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长，IC50为0.32μM。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

激酶实验

直接激酶法测定PDK1，耦合法测定PDK1和磷脂酰肌醇-3,4-P2调节的AKT2激活。联合实验中,60μL终实验混合物包括:15mM MOPS,pH为7.2,1mg/mL牛血清白蛋白,18mM β-甘油磷酸,0.7mM二硫苏糖醇,3mM EGTA,10mM MgOAc,7.5μM ATP,0.2μCi[γ-33P]ATP,7.5μM生物素化的肽底物(生物素-ARRRDGGGAQPFRPRAATF),0.5μL含磷脂小泡的磷脂酰肌醇3,4-P2,60 pg纯化的重组人类PDK1,及172ng纯化的重组人类AKT2。室温下温育2小时后，生物素标签的肽段从10μL实验混合物中转移到链酶亲和素包被的SPA珠中,在Wallac MicroBeta计数器上测定产物。形成的产物和温育时间及加入的PDK1和未激活的AKT2量相关。加入非合适量的PDK1，用来测定AKT2抑制剂激活，及PDK1或AKT2的抑制剂BX912。测定PDK1活性, 60μL终实验混合物包括50mM Tris-HCl,pH为7.5,0.1mM EGTA,0.1mM EDTA,0.1% β-巯基乙醇,1mg/mL BSA,10mM MgOAc,10μM ATP,0.2μCi[γ-33P]ATP,7.5μM肽底物(H2N-ARRRGVTTKTFCGT),60ng纯化的重组人类。室温下温育4小时，加入25mM EDTA，在P81磷酸纤维素纸上染色一部分反应混合物。滤纸用0.75% 磷酸冲洗三次，用丙酮冲洗一次。烘干后，使用感光成像仪测定肽段。

细胞实验:
细胞系	MDA-468,MDA-453
浓度	0.001-1μM
处理时间	72小时
方法	细胞系包括MDA-468,MDA-453等按每孔1.5-3×103个细胞接种在96孔板上，过夜。每孔加入溶于1% DMSO和生长培养基(DMSO最终浓度为0.1%)的10μL BX912,震荡处理。细胞温育72小时，加入10μL代谢染料测定活力。在450nm处测定WST-1信号。

保存条件：

-20℃

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安全说明：

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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

摩尔浓度计算公式

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果