| 中文名称: | 阿伐曲泊帕 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Avatrombopag | ||||
| 别名: | 1-(3-氯-5-((4-(4-氯噻吩-2-基-5-(4-环己基哌嗪-1-基)噻唑-2-基)氨基甲酰基)吡啶-2-基)哌啶-4-羧酸 AKR-501; E5501; YM477;1-(3-Chloro-5-((4-(4-chlorothiophen-2-yl)-5-(4-cyclohexylpiperazin-1-yl)thiazol-2-yl)carbamoyl)pyridin-2-yl)piperidine-4-carboxylic acid | ||||
| CAS No: | 570406-98-3 | 分子式: | C29H34Cl2N6O3S2 | 分子量: | 649.65 |
| CAS No: | 570406-98-3 | ||||
| 分子式: | C29H34Cl2N6O3S2 | ||||
| 分子量: | 649.65 | ||||
| MDL: | MFCD18633249 | ||||
包装规格：
50mg 100mg 250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：
一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor)激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
溶解性：
DMSO: 8.33 mg/mL (12.82 mM; 超声助溶 (<60°C)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
靶点：
EC50: 3.3 nM (TPO receptor)
体外研究：
Avatrombopag (E5501；AKR-501) 与重组人 TPO (rhTPO) 一样，特异性靶向 TPO 受体，并在巨核细胞的发育和成熟过程中刺激巨核细胞生成。
Avatrombopag (0 -100 nM) 以浓度依赖性方式支持表达 TPO 受体的 Ba/F3 细胞的增殖。Avatrombopag (0-3 μM) 在细胞中诱导 STAT3 和 STAT5 的酪氨酸磷酸化，以及 ERK 的苏氨酸磷酸化，rhTPO也是如此。
Avatrombopag 呈浓度依赖性促进人 CB 巨核细胞集落形成CD34+ 细胞。Avatrombopag 的 EC50 为 25 nM，Avatrombopag 的最大活性与 rhTPO相似。
Avatrombopag (0 -100 nM) 以浓度依赖性方式支持表达 TPO 受体的 Ba/F3 细胞的增殖。Avatrombopag (0-3 μM) 在细胞中诱导 STAT3 和 STAT5 的酪氨酸磷酸化，以及 ERK 的苏氨酸磷酸化，rhTPO也是如此。
Avatrombopag 呈浓度依赖性促进人 CB 巨核细胞集落形成CD34+ 细胞。Avatrombopag 的 EC50 为 25 nM，Avatrombopag 的最大活性与 rhTPO相似。
体内研究：
Avatrombopag (0.3-3 mg/kg；口服；每日一次，持续 14 天) 增加移植了人 FL CD34+ 细胞的 NOD/SCID 小鼠的人血小板数量。
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
