| 中文名称: | A438079 hydrochloride | ||||
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| 英文名称: | A438079 hydrochloride | ||||
| 别名: | A438079 hydrochloride 3-((5-(2,3-dichlorophenyl)-1H-tetrazol-1-yl)methyl)pyridine hydrochloride | ||||
| CAS No: | 899431-18-6 | 分子式: | C13H10Cl3N5 | 分子量: | 342.61 |
| CAS No: | 899431-18-6 | ||||
| 分子式: | C13H10Cl3N5 | ||||
| 分子量: | 342.61 | ||||
基本信息
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产品编号： |
A12327 |
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产品名称： |
A438079 hydrochloride |
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CAS: |
899431-18-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
342.61 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
3-((5-(2,3-dichlorophenyl)-1H-tetrazol-1-yl)methyl)pyridine hydrochloride |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
61mg/mL (178.04mM) |
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Ethanol |
20mg/mL warmed with 50ºC water bath (58.37mM) |
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Water |
61mg/mL (178.04mM) |
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体内(现配现用): |
Saline |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.9188mL |
14.5939mL |
29.1877mL |
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5mM |
0.5838mL |
2.9188mL |
5.8375mL |
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10mM |
0.2919mL |
1.4594mL |
2.9188mL |
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50mM |
0.0584mL |
0.2919mL |
0.5838mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的，选择性的P2X7受体拮抗剂，pIC50值为6.9。 |
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靶点 |
P2X7 |
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6.9(pIC50) |
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体外研究 |
在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中，A-438079可阻断BzATP-(10μM)引起的细胞内钙离子浓度变化，其IC50值为321nM。在浓度达100μM时，A-438079也是P2X7受体的选择性抑制剂。 |
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体内研究 |
癫痫发作后腹腔注射A-438079（5和15mg/kg）60 min可减少海马区癫痫发作程度和神经元死亡。与相同剂量的苯巴比妥（25mg/kg）相比，A-438079具有良好的神经保护作用。A-438079可部分显著抑制6-OHDA诱导的纹状体DA存量的耗尽。在HC模型中，A-438079预处理可降低疼痛行为指数。在神经病大鼠模型中，A-438079（80μmol/kg，静脉注射）可减少不同类别脊髓神经元有害和无害的诱发活性。在SNL和CCI模型中，A-438079（100和300μmol/kg，腹腔注射）可显著提高撤回阈值。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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A-438079体外活性和选择性 |
培养人脑星形细胞瘤细胞1321N1以稳定表达的大鼠P2X7、人P2X4、P2X2a、P2X2/3、P2X1、P2Y1和P2Y2 重组受体。激动剂BzATP、2,3-O-(4-ben-zoylbenzoyl)-ATP和ATP诱导的细胞内Ca+2浓度变化可使用Ca+2螯合染料Fluo-4，经荧光成像板阅读器测定。实验前一天将细胞接种至poly-D-lysine包被的黑色96孔板中。激动剂加入后，每秒记录细胞内Ca+2浓度变化，共3 min。配体在11半对数浓度从10-10至10-4M进行测试。BzATP或ATP浓度对应于每个受体的EC70值，以比较受体拮抗剂跨多个P2受体亚型的效力。加入A-438079至细胞板，在加入激动剂前收集荧光数据3分钟，随后，继续收集数据2min，pEC50或pIC50值经独立曲线计算。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
Sprague–Dawley雄性大鼠 |
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剂量 |
30mg/kg |
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给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
