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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | A-740003 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | A-740003 | ||||
| 别名: | A-740003 N-(1-{[(cyanoimino)(5-quinolinylamino) methyl] amino}-2,2-dimethylpropyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide | ||||
| CAS No: | 861393-28-4 | 分子式: | C26H30N6O3 | 分子量: | 474.55 |
| CAS No: | 861393-28-4 | ||||
| 分子式: | C26H30N6O3 | ||||
| 分子量: | 474.55 | ||||
包装规格：
10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的，选择性的，竞争性的P2X7receptor拮抗剂，抑制大鼠和人的P2X7受体，IC50值分别为18和40nM。
溶解性：
溶于DMSO(10mg/ml 加热)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
P2X7 Receptor
体外研究：
A-438079 或 A-740003 (10 μM) 显著阻断 BzATP 诱导反应的持续阶段。A-740003 输注可降低齿状颗粒细胞中 SE 诱导的 TNF-α 表达。A-740003 输注增加了 SE 诱导的神经元死亡。与其他拮抗剂相比，
A-740003 和 A-438079 在阻断所有物种的 P2X7 受体激活方面表现出显著更强的效力。与小鼠 P2X7 受体相比，A-740003 和 A-438079 在大鼠和人类中表现出更高的活性。A-740003 在分化的人 THP-1 细胞中有效阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放 (IC50=156 nM) 和孔形成 (IC50=92 nM)。
A-740003 和 A-438079 在阻断所有物种的 P2X7 受体激活方面表现出显著更强的效力。与小鼠 P2X7 受体相比，A-740003 和 A-438079 在大鼠和人类中表现出更高的活性。A-740003 在分化的人 THP-1 细胞中有效阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放 (IC50=156 nM) 和孔形成 (IC50=92 nM)。
体内研究：
在大鼠的脊髓神经结扎模型 (ED50=19 mg/kg ip) 中，全身给药 A-740003 产生剂量依赖性抗伤害作用。A-740003 还可以减轻其他两种神经性疼痛、坐骨神经慢性压迫性损伤和长春新碱诱发的神经病模型中的触觉异常性疼痛。此外，A-740003 可有效降低角叉菜胶或完全弗氏佐剂足底给药后观察到的热痛觉过敏 (ED50=38-54 mg/kg ip)。A-740003 不能有效减轻正常大鼠的急性热伤害感受，并且在镇痛剂量下不会改变运动表现。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
