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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | VER-155008 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | VER-155008 | ||||
| 别名: | 5'-O-[(4-氰基苯基)甲基]-8-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]腺苷;VER155008 抑制剂 VER155008 5'-O-[(4-Cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-adenosine | ||||
| CAS No: | 1134156-31-2 | 分子式: | C25H23Cl2N7O4 | 分子量: | 556.4 |
| CAS No: | 1134156-31-2 | ||||
| 分子式: | C25H23Cl2N7O4 | ||||
| 分子量: | 556.4 | ||||
| MDL: | MFCD18086892 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mgin glass bottle
产品简介：
一种 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70，Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM，2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd值为 0.3 μM。
溶解性：
溶于DMSO(＞10mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
HSP70:0.5 μM (IC50);HSC70:2.6 μM (IC50);Grp78:2.6 μM (IC50)
体外研究：
VER-155008 是 Hsc70 和 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的 IC50 分别为0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对 Hsp70 的 Kd 为 0.3 μM，但对 Hsp90 没有活性，IC50 为>200 μM。VER-155008 可抑制多种人类结肠和乳腺肿瘤细胞系的增殖，例如 BT474、MB-468、HCT116 和HT29 细胞，GI50 分别为 10.4 μM、14.4 μM、5.3 μM 和 12.8 μM。 VER-155008 (5-40 μM) 诱导HCT116 和BT474 癌细胞中的客户端蛋白降解。VER-155008 还会诱导人类肿瘤细胞系中的细胞凋亡。VER-155008 (0.05-5 μM) 可缓解培养神经元中 Aβ 诱导的轴突变性。
VER-155008 (10 μM 或 25 μM) 可抑制 Hsp70 并抑制 LNCaP95 细胞的增殖。VER-155008 还会降低全长雄激素受体 (AR-FL) 和雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7) 蛋白的表达。
VER-155008 (10 μM 或 25 μM) 可抑制 Hsp70 并抑制 LNCaP95 细胞的增殖。VER-155008 还会降低全长雄激素受体 (AR-FL) 和雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7) 蛋白的表达。
体内研究：
VER-155008（25 mg/kg; i.v.）在幼年雌性 BALB/c 小鼠中表现出血浆清除特性。VER-155008（40 mg/kg，iv）也表现出快速血浆清除率，并降低带有 HCT116 肿瘤的裸 BALB/c 小鼠中的肿瘤水平。VER-155008（10 μmol/kg/天，ip）可挽救记忆缺陷，并减少与 5XFAD 小鼠的淀粉样斑块相关的轴突肿胀。VER-155008（89.9 μmol/kg/天; i.p.）在 5XFAD 小鼠中给药后渗透到大脑中。VER-155008 还可减少 5XFAD 小鼠的淀粉样斑块和与淀粉样斑块相关的 PHF-tau。
激酶实验：
Hsc70，Hsp70 和 Grp78 荧光偏振(FP)试验：
Hsp70 的 FP 试验在包含 100 mM Tris pH 7.4，150 mM KCl 和 5 mM CaCl2 的 100 µl 终体积缓冲液中，使用 96 孔黑色聚苯乙烯高结合板和 Fusion 酶标仪进行。N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM 和GST-HSP70 3-382的自身蛋白质制剂在试验缓冲液中的终浓度分别为 20 nM 和 400 nM。化合物以 10 倍的 IC50s 测定，终DMSO浓度为 5%。在 Fusion (ex 485 nm; em 535 nm)读取数据之前，试验混合物培育 3 小时。数据使用4 参数logistical 数据 模型 通过 XLFit 4 拟合 。 Hsc70 和 Grp78 的 FP 试验 同 Hsp70 进行，使用相同的N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM 作为 FP 探针，做以下修改。对于 Hsc70，蛋白质和探针浓度分别为0.3 μM 和 20 nM，在 22℃下培育 30 分钟，而对 Grp78，蛋白质和探针浓度分别为 2 μM 和10 nM，在22℃下培育 2 小时。FAM-ATP 探针的 KD 对 Hsc70 和 Grp78 分别为 0.24 μM 和 2 μM。
Hsp70 的 FP 试验在包含 100 mM Tris pH 7.4，150 mM KCl 和 5 mM CaCl2 的 100 µl 终体积缓冲液中，使用 96 孔黑色聚苯乙烯高结合板和 Fusion 酶标仪进行。N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM 和GST-HSP70 3-382的自身蛋白质制剂在试验缓冲液中的终浓度分别为 20 nM 和 400 nM。化合物以 10 倍的 IC50s 测定，终DMSO浓度为 5%。在 Fusion (ex 485 nm; em 535 nm)读取数据之前，试验混合物培育 3 小时。数据使用4 参数logistical 数据 模型 通过 XLFit 4 拟合 。 Hsc70 和 Grp78 的 FP 试验 同 Hsp70 进行，使用相同的N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM 作为 FP 探针，做以下修改。对于 Hsc70，蛋白质和探针浓度分别为0.3 μM 和 20 nM，在 22℃下培育 30 分钟，而对 Grp78，蛋白质和探针浓度分别为 2 μM 和10 nM，在22℃下培育 2 小时。FAM-ATP 探针的 KD 对 Hsc70 和 Grp78 分别为 0.24 μM 和 2 μM。
细胞实验：
细胞系：BT474，MB-468，HCT116，和 HT29 细胞
浓度：50 μM
处理时间：2 h
方法：所有细胞系在 DMEM/10% FCS 和 GlutaMAX-I 中，于 5% CO2 的潮湿大气中生长。细胞增殖试验sulforhodamine B (SRB)试验测定。
浓度：50 μM
处理时间：2 h
方法：所有细胞系在 DMEM/10% FCS 和 GlutaMAX-I 中，于 5% CO2 的潮湿大气中生长。细胞增殖试验sulforhodamine B (SRB)试验测定。
动物实验：
动物模型：负荷 HCT116 肿瘤的小鼠
剂量：40 mg/kg
给药处理：i.v.
剂量：40 mg/kg
给药处理：i.v.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
