| 中文名称: | Uprosertib 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Uprosertib | ||||
| 别名: | N-((S)-1-Amino-3-(3,4-difluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)furan-2-carboxamide;GSK2141795 | ||||
| CAS No: | 1047634-65-0 | 分子式: | C18H16Cl2F2N4O2 | 分子量: | 429.20 |
| CAS No: | 1047634-65-0 | ||||
| 分子式: | C18H16Cl2F2N4O2 | ||||
| 分子量: | 429.20 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种选择性的，ATP 竞争性的，具有口服活性的 Akt 抑制剂，其对 Akt 1/2/3 的 IC50 分别为180nM,328nM和 38nM。
溶解性：
溶于DMSO和乙醇(80mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 1 year
-20°C, 6 months
(stored under nitrogen)
-20°C, 6 months
(stored under nitrogen)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Akt3:38nM(IC50);Akt1:180nM(IC50);Akt2:328nM(IC50);
ROCK1:1570nM(IC50);ROCK2：1850nM (IC50);CDK7:2100nM (IC50)
ROCK1:1570nM(IC50);ROCK2：1850nM (IC50);CDK7:2100nM (IC50)
体外研究：
Uprosertib (GSK2141795) 抑制 Akt1/2/3，Kd 值分别为 16/49/5 nM。Uprosertib 仅有效抑制PKC 家族成员 PRKACA 和 PRKACB 以及来自 Akts 的 cGMP 依赖性蛋白激酶 PRKG1 aqpart。在裂解物中结合Uprosertib (GSK2141795) 的蛋白质靶标显示与 kinobeads 结合的剂量依赖性降低，而未受药物影响的蛋白质显示结合没有降低。
激酶实验：
选择性试验：
裂解液(5 mg 总蛋白)分别用 DMSO, 2.5 nM, 25 nM, 250 nM, 2.5 μM 以及 25 μM 的抑制剂(GSK690693 或者 GSK2141795)处理，放到振荡器上 4 °C 孵育 45 min。虽有，将裂解液加入 beads(偶联有Akt 探针)4 1h，用于定性和定量实验。将 beads 用 1× CP 缓冲液冲洗，并用离心收集。结合蛋白用2×NuPAGE LDS 样本缓冲液抽提，抽吸液用 50 mM 二硫苏糖醇和 55 mM 碘乙酰胺处理。
裂解液(5 mg 总蛋白)分别用 DMSO, 2.5 nM, 25 nM, 250 nM, 2.5 μM 以及 25 μM 的抑制剂(GSK690693 或者 GSK2141795)处理，放到振荡器上 4 °C 孵育 45 min。虽有，将裂解液加入 beads(偶联有Akt 探针)4 1h，用于定性和定量实验。将 beads 用 1× CP 缓冲液冲洗，并用离心收集。结合蛋白用2×NuPAGE LDS 样本缓冲液抽提，抽吸液用 50 mM 二硫苏糖醇和 55 mM 碘乙酰胺处理。
细胞实验：
细胞系：290 个细胞系
浓度：~30 μM
处理时间：3 d
方法：细胞系通常培养在加入 10% FBS 的 RPMI 160 培养基中。一部分细胞系生长在供应商特殊处理的培养基中。用 CellTiter-GloA 来检测 3-day 增殖试验中在化合物 0–30 µM 浓度下的生长抑制。细胞成长数据用 DMSO 处理的细胞作为空白对照。EC50 利用 4 或者 6 个参数的抑制数据进行计算。
浓度：~30 μM
处理时间：3 d
方法：细胞系通常培养在加入 10% FBS 的 RPMI 160 培养基中。一部分细胞系生长在供应商特殊处理的培养基中。用 CellTiter-GloA 来检测 3-day 增殖试验中在化合物 0–30 µM 浓度下的生长抑制。细胞成长数据用 DMSO 处理的细胞作为空白对照。EC50 利用 4 或者 6 个参数的抑制数据进行计算。
动物实验：
动物模型：生长有 BT474 或者 SKOV3 肿瘤的小鼠
剂量：100 mg/kg
给药处理：p.o.
剂量：100 mg/kg
给药处理：p.o.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
