中文名称: Uprosertib 促销
英文名称: Uprosertib
CAS No: 1047634-65-0
分子式: C18H16Cl2F2N4O2
分子量: 429.20
U10170 Uprosertib ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO和乙醇(80mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

U10170

产品名称:

Uprosertib

CAS:

1047634-65-0

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C18H16Cl2F2N4O2

溶于液体

-80℃

四年

分子量:

429.20

 

 

化学名: 

N-((S)-1-Amino-3-(3,4-difluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)furan-2-carboxamide;GSK2141795

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

85mg/mL (198.01mM)

Ethanol

85mg/mL (198.01mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.3296mL

11.6482mL

23.2964mL

5mM

0.4659mL

2.3296mL

4.6593mL

10mM

0.2330mL

1.1648mL

2.3296mL

50mM

0.0466mL

0.2330mL

0.4659mL

 

生物活性

产品描述

一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的IC50分别为180nM,328nM和38nM。

靶点

Akt3 
(Cell-free assay)

Akt1 
(Cell-free assay)

Akt2 
(Cell-free assay)

38nM

180nM

328nM

体外研究

Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP,BT474,A3和I9.2中,Uprosertib还导致了细胞周期停滞。在SKOV3和PEO4细胞中,Uprosertib导致了生长停滞,并且增强了cisplatin诱导的凋亡。

体内研究

在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中,Uprosertib (100mg/kg,p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中,Uprosertib (30mg/kg,p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

选择性试验

裂解液(5mg总蛋白)分别用DMSO,2.5nM,25nM,250nM,2.5μM以及25μM的抑制剂(GSK690693或者GSK2141795)处理,放到振荡器上4°C孵育45 min。虽有,将裂解液加入beads(偶联有Akt探针)4 1h,用于定性和定量实验。将beads用1× CP缓冲液冲洗,并用离心收集。结合蛋白用2× NuPAGE LDS样本缓冲液抽提,抽吸液用50mM二硫苏糖醇和55mM碘乙酰胺处理。

 

细胞实验:

 

细胞系

290个细胞系

浓度

~30μM

处理时间

3 d

方法

细胞系通常培养在加入10% FBS的RPMI 160培养基中。一部分细胞系生长在供应商特殊处理的培养基中。用CellTiter-GloA来检测 3-day增殖试验中在化合物0–30µM浓度下的生长抑制。细胞成长数据用DMSO处理的细胞作为空白对照。EC50利用4或者6个参数的抑制数据进行计算。

 

动物实验:

 

动物模型

生长有BT474或者SKOV3肿瘤的小鼠

剂量

100mg/kg

给药处理

p.o.

 

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):