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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | TAK960 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | TAK960 | ||||
| 别名: | 4-((9-环戊基-7,7-二氟-5-甲基-6-氧代-6,7,8,9-四氢-5H-嘧啶并[4,5-b][1,4]二氮杂卓-2-基)氨基)-2-氟-5-甲氧基-N-(1-甲基哌啶-4-基)苯甲酰胺 4-((9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino)-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide | ||||
| CAS No: | 1137868-52-0 | 分子式: | C27H34F3N7O3 | 分子量: | 561.6 |
| CAS No: | 1137868-52-0 | ||||
| 分子式: | C27H34F3N7O3 | ||||
| 分子量: | 561.6 | ||||
| MDL: | MFCD22420821 | ||||
包装规格：
25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
溶解性：
DMSO：16.67 mg/mL (29.68 mM; 超声助溶 (<60°C)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (2.97 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (2.97 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (2.97 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (2.97 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
PLK1:0.8nM(IC50);PLK2:16.9nM(IC50); PLK3:50.2nM(IC50);
FAK/PTK2:19.6nM(IC50); MLCK/MYLK:25.6nM(IC50); FES/FPS:58.2nM(IC50)
FAK/PTK2:19.6nM(IC50); MLCK/MYLK:25.6nM(IC50); FES/FPS:58.2nM(IC50)
体外研究：
TAK-960 处理导致 G2-M 细胞积累、马球有丝分裂形态异常和组蛋白 H3 (pHH3) 磷酸化增加。TAK-960(2-1000 nM；72 小时) 抑制多种癌细胞系的增殖，平均 EC50 值范围为 8.4 至 46.9 nM，但不影响未分裂的正常细胞。
TAK-960 (8 nM) 在 HeLa 细胞中导致 G2/M 细胞周期停滞而没有显著的细胞毒性。
TAK-960 (8 nM) 在 HeLa 细胞中导致 G2/M 细胞周期停滞而没有显著的细胞毒性。
体内研究：
TAK-960 表现出 (10 mg/kg；口服每天一次，持续 2 周) 对多种肿瘤异种移植物有显著疗效。在动物模型中，TAK-960 (口服) 以剂量依赖的方式增加 pHH3 并显著抑制 HT-29 结直肠癌异种移植物的生长。
激酶实验：
生化激酶抑制实验：
通过 TR-FRET 实验测定 TAK-960 的抑制活性，测定 rapamycin 蛋白靶点 2470 到 2488 残基一致的生物素化的底物肽(生物素-AGAGTVPESIHSFIGDGLV)的 ATP 依赖的磷酸化作用。使用 HotSpotSM 技术测定1 μM TAK-960 抑制 288 种激酶的效果，测定作用于特定激酶的 IC50 值。
通过 TR-FRET 实验测定 TAK-960 的抑制活性，测定 rapamycin 蛋白靶点 2470 到 2488 残基一致的生物素化的底物肽(生物素-AGAGTVPESIHSFIGDGLV)的 ATP 依赖的磷酸化作用。使用 HotSpotSM 技术测定1 μM TAK-960 抑制 288 种激酶的效果，测定作用于特定激酶的 IC50 值。
细胞实验：
细胞系：人类肿瘤细胞系，包括 TP53 或 KRAS 突变或 MDR1 过表达
浓度：0.001-1 μM
处理时间：72 小时
方法：细胞按每孔 3-30×103个接种在 96 孔板含 10%胎牛血清（FCS 上）的合适培养基上。24 小时后,用连续稀释的 TAK-960 处理细胞,72 小时后，使用 CellTiter-Glo 检测盒测定细胞存活数。计算EC50 值，进行数据分析。
浓度：0.001-1 μM
处理时间：72 小时
方法：细胞按每孔 3-30×103个接种在 96 孔板含 10%胎牛血清（FCS 上）的合适培养基上。24 小时后,用连续稀释的 TAK-960 处理细胞,72 小时后，使用 CellTiter-Glo 检测盒测定细胞存活数。计算EC50 值，进行数据分析。
动物实验：
动物模型：无胸腺裸鼠 (BALB/cAJc1-nu/nu),SCID 鼠(C.B17-Icr- scid/scid Jcl)，或NOD-scid 鼠(NOD.CB17-Prkdc scid/J)
剂量：~30mg/kg
给药处理：口服处理
剂量：~30mg/kg
给药处理：口服处理
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
