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中文名称: Tezosentan  一键复制产品信息
英文名称: Tezosentan
CAS No: 180384-57-0
分子式: C27H27N9O6S
分子量: 605.63
安全技术说明书 MSDS 产品说明书 产品使用指南
T10856 Tezosentan (普西唐-psaitong)
包装规格：
25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品描述：

基本信息

产品编号：

T10856

产品名称：

Tezosentan

CAS:

180384-57-0

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式：

C27H27N9O6S

溶于液体

-80℃

二年

分子量

605.63

 

 

化学名： 

5-Isopropyl-pyridine-2-sulfonic acid {6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-pyridin-4-yl]-pyrimidin-4-yl}-amide

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

 

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用):

 

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

生物活性

产品描述

一种内皮素 (ET) 受体的一个拮抗剂，其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 值分别为 9.5,7.7。

靶点

ETA

9.5 (pA2)

ETB
7.7 (pA2)

 

体外研究

Affinity of Tezosentan for the ET receptors is assessed in different cells and tissues.Tezosentan inhibits the specific 125Ilabeled ET-1 binding to ETA receptors with an inhibitory potency (Ki) of 0.3nM on CHO cells and of 18nM on membranes of baculovirus-infected insect cells.Similarly,Tezosentan inhibits the specific binding of 125I-labeled ET-1,ET-3,or sarafotoxin S6c to ETB receptors with an inhibitory affinity of 10 to 21nM.Tezosentan up to a concentration of 1μM did not exhibit any binding inhibitory activity in 27 radioligand binding assays different from ET binding.On H1 central,5-hydroxytryptamine2A,and vasopressin V1 receptors,Tezosentan (1μM) induces a weak inhibition of less than 20%.

体内研究

In pithed Wistar rats,Tezosentan dose-dependently inhibits the pressor effect of big ET-1 (P<0.001 at all doses). At the lowest dose tested of 1mg/kg,Tezosentan inhibits the pressor effect of the various doses of big ET-1 by 50 to 80%.Tezosentan has no effect by itself on blood pressure in these pithed rats.Tezosentan is very effective in a rat model of acute renal failure.ET antagonists have been shown to prevent the vasoconstriction and the renal failure that follow acute renal ischemia in rats.

 

推荐实验方法(仅供参考)

动物实验:

 

Rats

A pseudocrush syndrome is simulated by injection of i.m.glycerol.A control group does not receive glycerol and is used as a reference.Tezosentan or bosentan for comparison or saline as control is injected as two bolus i.v.doses of 10mg/kg 1h and 20 min before glycerol.Rats are allowed to recover for 2h and then are placed in individual metabolic cages for 48h.Blood samples withdraw from a catheter placed in the abdominal aorta and urine free of food and feces are collected at 24 and 48h.Plasma and urinary creatinine levels are measured with a centrifugal analyzer.Renal function is assessed by calculating creatinine clearance at 24 and 48h after glycerol administration.
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
​
请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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