.png)
（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | TC-G-1008 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | TC-G-1008 | ||||
| 别名: | TC-G 1008 GPR39C3；N-[3-Chloro-4-[[[2-(methylamino)-6-(2-pyridinyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamide | ||||
| CAS No: | 1621175-65-2 | 分子式: | C18H19ClN6O2S | 分子量: | 418.90 |
| CAS No: | 1621175-65-2 | ||||
| 分子式: | C18H19ClN6O2S | ||||
| 分子量: | 418.90 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品描述：
基本信息
|
产品编号： |
T10469 |
||||
|
产品名称： |
TC-G-1008 |
||||
|
CAS: |
1621175-65-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
|
||||
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
||
|
分子量 |
418.90 |
-20℃ |
1个月 |
||
|
化学名： |
N-[3-Chloro-4-[[[2-(methylamino)-6-(2-pyridinyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamide |
||||
|
Solubility (25°C)： |
|||||
|
体外:
|
DMSO |
84mg/mL (200.52mM) |
|||
|
Ethanol |
2mg/mL (4.77mM) |
||||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
体内(现配现用): |
|
||||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
2.3872mL |
11.9360mL |
23.8720mL |
|
5mM |
0.4774mL |
2.3872mL |
4.7744mL |
|
10mM |
0.2387mL |
1.1936mL |
2.3872mL |
|
50mM |
0.0477mL |
0.2387mL |
0.4774mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种有效的口服活性的GPR39激动剂。 |
|
靶点 |
0.4nM (GPR39),0.8nM (GPR39) |
|
体外研究 |
TC-G-1008 shows selectivity over a panel of kinases (IC50s>10μM) and does not exhibit relevant binding affinity for the related ghrelin and neurotensin-1 receptors (IC50s>30μM).In HEK293-GPR39 cells,GPR39-C3,which is a positive allosteric modulator,activates cAMP production (downstream of Gs),IP1 accumulation (downstream of Gq),SRF-RE-dependent transcription (downstream of G12/13),and β-arrestin recruitment.GPR39-C3 induces dose- and time-dependent loss of response in cAMP production by second challenge of the compound. |
|
体内研究 |
Rat and mouse plasma protein binding for TC-G-1008 is measured as 99.3% and 99.1%,respectively.TC-G-1008 is orally bioavailable in mice and robustly induces acute GLP-1 levels.Upon single oral doses of 10,30,and 100mg/kg of aqueous suspensions in 0.5% methylcellulose/0.1% Tween 80,TC-G-1008 achieves, between 1 and 1.5h,maximal exposures of 1.4,6.1,and 25.3μM,respectively. |
推荐实验方法(仅供参考)
|
激酶实验： |
|
HEK293-GPR39 cells are plated and cultured in poly-d-lysine-coated, white,384-well plates (4000 cells/well) in the growth medium overnight at 37℃ in the presence of 5% CO2.For pretreatment of the cells with GPR39 ligands (TC-G-1008) or vehicle control (DMSO),the culture medium is removed and the cells are stimulated with GPR39 ligands in assay buffer for the indicated time at 37℃.Then,the compound solution is removed and washed twice with PBS containing 0.1% BSA.For measurement of intracellular cAMP,the cells are stimulated with drugs in stimulation buffer for 30 min at 37℃.The intracellular cAMP level is determined by using HTRF cAMP dynamic 2 kit. |
|
动物实验: |
|
Mice:Mice are given single oral doses of 10,30,and 100mg/kg of TC-G-1008. |
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
(2).jpg)
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
