| 中文名称: | SRT 2104 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | SRT 2104 | ||||
| 别名: | 4-甲基-N-[2-[3-(吗啉基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-酰胺 5-Thiazolecarboxamide;4-methyl-N-[2-[3-(4-morpholinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-(3-pyridinyl)- | ||||
| CAS No: | 1093403-33-8 | 分子式: | C26H24N6O2S2 | 分子量: | 516.6378 |
| CAS No: | 1093403-33-8 | ||||
| 分子式: | C26H24N6O2S2 | ||||
| 分子量: | 516.6378 | ||||
| MDL: | MFCD22572733 | ||||
密度：
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：
5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.46 mg/mL in DMSO with gentle warming
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.97 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.97 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.97 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.97 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
SIRT1
体内研究：
SRT 2104 (100mg/kg/天，在饮食中添加，持续 24 周) 可增加糖尿病小鼠的 SIRT1 蛋白水平，但不改变 Sirt1 mRNA 水平。
SRT 2104 (100mg/kg/天，在饮食中添加，持续 24 周) 可降低糖尿病小鼠睾丸的氧化应激、细胞凋亡信号激活和内质网应激。
SRT 2104 (0.5%；持续 18 周) 可改善 N171-82Q 亨廷顿舞蹈病 (HD) 小鼠的运动功能并延长生存期。
SRT 2104 (100mg/kg/天，在饮食中添加，持续 24 周) 可降低糖尿病小鼠睾丸的氧化应激、细胞凋亡信号激活和内质网应激。
SRT 2104 (0.5%；持续 18 周) 可改善 N171-82Q 亨廷顿舞蹈病 (HD) 小鼠的运动功能并延长生存期。
激酶实验：
SIRT1 荧光偏振试验和 HTS：
在SIRT1 FP试验中，SIRT1活性使用衍生自p53序列的20个氨基酸多肽(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 或 Tamra)-Glu-Glu-NH2 )监测。多肽N末端连接到生物素，C末端通过荧光标记修饰。监测酶活性的反应是一种偶联酶测定法，其中第一个反应是SIRT1催化的脱乙酰化反应，第二个反应是通过胰蛋白酶使新暴露的赖氨酸残基裂解。停止反应，加入链霉亲和素以突出底物和产物之间的质量差异。荧光偏振反应条件如下: 0.5 μM 多肽底物，150 μM βNAD +，0-10 nM SIRT1，25 mM Tris-acetate pH 8，137 mM Na-Ac，2.7 mM K-Ac，1 mM Mg-Ac，0.05% Tween-20，0.1% Pluronic F127，10 mM CaCl 2，5 mM DTT，0.025% BSA，和0.15 mM 烟酰胺。反应在37°C下培育，通过加入烟酰胺停止，加入胰蛋白酶裂解乙酰化的底物。反应在1 μM链霉亲和素存在下于37 ℃培养。荧光偏振在激发光(650 nm)和发射光(680 nm)波长下测定。
在SIRT1 FP试验中，SIRT1活性使用衍生自p53序列的20个氨基酸多肽(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 或 Tamra)-Glu-Glu-NH2 )监测。多肽N末端连接到生物素，C末端通过荧光标记修饰。监测酶活性的反应是一种偶联酶测定法，其中第一个反应是SIRT1催化的脱乙酰化反应，第二个反应是通过胰蛋白酶使新暴露的赖氨酸残基裂解。停止反应，加入链霉亲和素以突出底物和产物之间的质量差异。荧光偏振反应条件如下: 0.5 μM 多肽底物，150 μM βNAD +，0-10 nM SIRT1，25 mM Tris-acetate pH 8，137 mM Na-Ac，2.7 mM K-Ac，1 mM Mg-Ac，0.05% Tween-20，0.1% Pluronic F127，10 mM CaCl 2，5 mM DTT，0.025% BSA，和0.15 mM 烟酰胺。反应在37°C下培育，通过加入烟酰胺停止，加入胰蛋白酶裂解乙酰化的底物。反应在1 μM链霉亲和素存在下于37 ℃培养。荧光偏振在激发光(650 nm)和发射光(680 nm)波长下测定。
细胞实验：
细胞系：C2C12 细胞系
浓度：3 μM
处理时间：24 h
方法：细胞在低葡萄糖Dulbecco's改良的Eagle's培养基(DMEM)中培养，用10%牛血清蛋白和青霉素-链霉素增补。细胞用载体(0.1% DMSO)或3 μM SRT2104处理24小时，然后采集，用于蛋白质免疫印迹法测定。
浓度：3 μM
处理时间：24 h
方法：细胞在低葡萄糖Dulbecco's改良的Eagle's培养基(DMEM)中培养，用10%牛血清蛋白和青霉素-链霉素增补。细胞用载体(0.1% DMSO)或3 μM SRT2104处理24小时，然后采集，用于蛋白质免疫印迹法测定。
动物实验：
动物模型：雄性 N171-82Q HD 小鼠
剂量：包含 0.5% SRT2104 的饮食
给药处理：p.o.
剂量：包含 0.5% SRT2104 的饮食
给药处理：p.o.
产品描述：
一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD+) 激活剂，增加 Sirt1 蛋白水平，但对其 mRNA 无作用。用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。
保存条件：
-20°C 密封干燥
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
