| 中文名称: | PND-1186 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | PND-1186 | ||||
| 别名: | 2-[[2-[2-甲氧基-4-(4-morpholinyl)苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-吡啶基]氨基]-N-甲基- Benzamide, 2-[[2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]amino]-N-methyl- | ||||
| CAS No: | 1061353-68-1 | 分子式: | C25H26F3N5O3 | 分子量: | 501.5 |
| CAS No: | 1061353-68-1 | ||||
| 分子式: | C25H26F3N5O3 | ||||
| 分子量: | 501.5 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(30mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 1.5 nM (FAK)
体外研究：
PND-1186 在乳腺癌细胞中的 IC50 为 100 nM。
PND-1186 (0.1-1.0 μM) 可抑制 4T1 细胞的 FAK Tyr-397 磷酸化 (pY397)，并在 1 小时内导致总 FAK 蛋白水平升高。
PND-1186 (0.1-1.0 μM) 可抑制 4T1 细胞的 FAK Tyr-397 磷酸化 (pY397)，并在 1 小时内导致总 FAK 蛋白水平升高。
体内研究：
PND-1186（30 mg/kg 或 100 mg/kg；皮下；颈部皮下注射）通过诱导细胞凋亡来抑制 4T1 皮下肿瘤生长。
激酶实验：
体外激酶活性试验：
测量GST-FAK在体外的激酶活性，与His标记的FAK 411–686相比，使用K-LISA筛选试剂盒，聚(Glu:Tyr) (4:1)聚合物作为底物固定在微量滴定板上。IC50值用不同浓度的测试化合物在包含50 µM ATP 和 10 mM MnCl2，50 mM HEPES (pH 7.5)，25 mM NaCl，0.01% BSA，以及 0.1 mM 原钒酸钠的缓冲液中于室温下测定5分钟。一系列稀释的化合物重复测定3次。底物磷酸化使用辣根过氧化物酶偶联的抗pTyr抗体与光度显色定量。IC50值使用Hill-Slope模型测定。激酶选择性使用激酶分析器进行测定。
测量GST-FAK在体外的激酶活性，与His标记的FAK 411–686相比，使用K-LISA筛选试剂盒，聚(Glu:Tyr) (4:1)聚合物作为底物固定在微量滴定板上。IC50值用不同浓度的测试化合物在包含50 µM ATP 和 10 mM MnCl2，50 mM HEPES (pH 7.5)，25 mM NaCl，0.01% BSA，以及 0.1 mM 原钒酸钠的缓冲液中于室温下测定5分钟。一系列稀释的化合物重复测定3次。底物磷酸化使用辣根过氧化物酶偶联的抗pTyr抗体与光度显色定量。IC50值使用Hill-Slope模型测定。激酶选择性使用激酶分析器进行测定。
细胞实验：
细胞系：小鼠 ID8 卵巢癌细胞
浓度：~1 μM
处理时间：6天
方法：对于软琼脂测定法，48孔板涂覆1:4混合的2%琼脂(EM Science)和0.2 mL生长培养基(底层)。在0.3%软琼脂的0.2 mL生长培养基(上层)混合物中，每孔接种5×104细胞(重复三份)。琼脂凝固后，加入包含DMSO 或PND-1186 (终浓度0.6 mL)的0.2 mL生长培养基。分解实验中，PND-1186在4天后加入。10天后，菌落被相衬成像，通过计数9个区域(每孔3个区域)进行计算，总面积使用Image J测定。对于所有分析，实验点以一式三份进行，并且至少重复2次。
浓度：~1 μM
处理时间：6天
方法：对于软琼脂测定法，48孔板涂覆1:4混合的2%琼脂(EM Science)和0.2 mL生长培养基(底层)。在0.3%软琼脂的0.2 mL生长培养基(上层)混合物中，每孔接种5×104细胞(重复三份)。琼脂凝固后，加入包含DMSO 或PND-1186 (终浓度0.6 mL)的0.2 mL生长培养基。分解实验中，PND-1186在4天后加入。10天后，菌落被相衬成像，通过计数9个区域(每孔3个区域)进行计算，总面积使用Image J测定。对于所有分析，实验点以一式三份进行，并且至少重复2次。
动物实验：
动物模型：负荷ID8肿瘤或4T1肿瘤的小鼠
剂量：100 mg/kg 每12小时， s.c.；0.5 mg/mL， p.o
给药处理：s.c. 或 p.o.
剂量：100 mg/kg 每12小时， s.c.；0.5 mg/mL， p.o
给药处理：s.c. 或 p.o.
产品描述：
一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
