中文名称: SB-408124  一键复制产品信息
英文名称: SB-408124
CAS No: 288150-92-5
分子式: C19H18F2N4O
分子量: 356.37
S70050 SB-408124 ≥98% (普西唐-psaitong)
包装规格:
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(50mg/mL超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:

S70050

产品名称:

SB-408124

CAS:

288150-92-5

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C19H18F2N4O

溶于液体

-80℃

6个月

分子量

356.37

-20℃

1个月

化学名: 

N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉基)-N'-[4-(二甲氨基)苯基]脲N-(6,8-Difluoro-2-methyl-4-quinolinyl)-N'-[4-(dimethylamino)phenyl]urea

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

36mg/mL (101.01mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

30% propylene glycol,5% Tween 80, 65% D5W

30mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.8061mL

14.0304mL

28.0607mL

5mM

0.5612mL

2.8061mL

5.6121mL

10mM

0.2806mL

1.4030mL

2.8061mL

50mM

0.0561mL

0.2806mL

0.5612mL

 

生物活性

产品描述

一种非肽类 OX1 受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57nM 和 27nM,比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。

靶点

OX1 (membrane) 

OX1 (whole cell) 

27nM(Ki)

57nM(Ki)

 

体外研究

SB-408124 结合到下丘泌素1型受体(HcrtR1),Ki为7.57nM。钙动员研究显示SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂,具有特异亲和力,在放射性配体结合实验中测量SB-408124作用于OX1受体的选择性比作用于Orexin-2受体高50倍。最新研究显示使用SB-401824预处理原代培养的大鼠星形胶质细胞,然后使用Orexin A处理,显著降低Orexin A对基本和 forskolin激活的cAMP产量的刺激行为。

体内研究

SB-408124 (30μg/10μl;i.c.v.;male Wistar rats) decreases Orexin-A induced water intake in Wistar rats.

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

全细胞结合实验

96孔Packard Cultur板上培养过夜后,移除培养基,细胞在含150mM NaCl,20mM HEPES 和0.5% 牛血清蛋白(pH 7.4)的buffer中25oC下温育60分钟。细胞与不同浓度 [3H]SB-408124 (0.2–24nM)温育,进行饱和度研究,实验总体积为250μL。通过Bradford法,使用牛血清蛋白(BSA)作为底物,使用0.1M NaOH溶解细胞,测定蛋白含量。加入[3H]SB-408124 后,通过测定[3H]SB-408124 (3nM)在1-60分钟的特异性结合,而进行联合动力学研究。使用250μL冰冻PBS冲洗细胞三次,终止所有实验。每孔加入100μL Microscint 40,然后实验板置于室温下2小时。使用Packard Topcount,每孔计数2分钟,测量细胞相关的放射性。

 

动物实验:

 

动物模型

雄性Wistar大鼠

剂量

30μg/10μL

给药处理

脑室内给药法

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
请在下列方框中输入相关信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
举例:给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μL, TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO 30%PEG300 5%Tween 80 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如: DMSO , PEG300 / PEG400 , Tween 80 , SBE-β-CD , 玉米油 等, 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例,并不是具体某个试剂的配制,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多