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中文名称: SB-224289 hydrochloride  一键复制产品信息
英文名称: SB-224289 hydrochloride
CAS No: 180084-26-8
分子式: C32H32N4O3?HCl
分子量: 557.08
安全技术说明书 MSDS 产品说明书 产品使用指南
S10802 SB-224289 hydrochloride ≥95% (普西唐-psaitong)
包装规格：
10mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO（14.29 mg/mL 超声）
产品描述：

基本信息

产品编号：

S10802

产品名称：

SB-224289 hydrochloride

CAS:

180084-26-8

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式：

C32H33ClN4O3

溶于液体

-80℃

6个月

分子量

557.08

-20℃

1个月

化学名： 

[4-[2-methyl-4-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]phenyl]-(1'-methylspiro[6,7-dihydro-2H-furo[2,3-f]indole-3,4'-piperidine]-5-yl)methanone;hydrochloride

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

14.29 mg/mL (25.65mM; Need ultrasonic)

Ethanol

 

Water

Insoluble

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline

Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.57mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.57mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 14.299999 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加 ⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。

2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.57mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.57mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 14.299999 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混 合均匀。

3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO →90% corn oil

Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.57mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.57mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 14.299999 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.7951mL

8.9754mL

17.9507mL

5mM

0.3590mL

1.7951mL

3.5901mL

10mM

0.1795mL

0.8975mL

1.7951mL

 

生物活性

产品描述

一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑作用。

靶点

5-HT1B Receptor

 

体外研究

SB-224289 has specific toxin-blocking ability and does not inhibit Cho1p. SB-224289 (100 μM-25μM) shows consistent efficacy at producing Pap-A resistance. SB-224289 does not directly inhibit the PS synthase enzyme in this in vitro assay. Moreover, SB-224289 specifically blocks the activity of papuamides and not other membrane disruptors. SB-224289 is unable to protect wild-type cells against KF, but it is able to provide protection against TPap-A. SB-224289 has a pKi of 8 at human cloned 5-HT1B receptors and displays more than 80 fold selectivity over the closely related 5-HT1D receptor and a range of other receptors. SB-224289 is a potent antagonist with pEC50 of 7.9±0.1. SB-224289 evokes a parallel rightward shift in the 5-HT concentration response curve with pA2 of 8.4±0.2. SB-224289 (100nM and 1μM) also significantly increases [3H]- 5HT release in electrically stimulated guinea-pig brain cortex slices

体内研究

SB-224289 (SB 224289) alone or in combination with cocaine, increases anxiety-like behavior. SB 224289 significantly reduces the amount of locomotor activity in the cocaine-treated rats. SB 224289-treated animals spend a significantly longer time in the corners than those treated with vehicle. SB 224289 is a potent antagonist with an ED50 of 3.6 mg/kg, p.o in SK&F-99101-induced hypothermia in the guinea-pig. SB 224289 (4 mg/kg, p.o) reverses sumatriptan-induced inhibition of 5- HT release showing that it is also a potent terminal 5-HT autoreceptor antagonist in vivo. SB 224289 (2-16 mg/kg, p.o) does not increase 5-HT levels in the fuinea-pig frontal cortex. However, SB 224289 (4 mg/kg, p.o) causes a significantly increase in levels of 5-HT in the fuinea-pig dentate gyrus.

 

推荐实验方法(仅供参考)

Animal Administration

Ninety minutes before each animal is tested, it receives an ip injection of either 5 mg/kg SB 224289 in a vehicle of 10% Trappsol in sterile water or vehicle alone (total volume 1mL/kg). This dosage of this drug is effective as a pharmacological agent. The rat is put back in its home cage until just before it is to be tested.
保存条件：
-20℃ 充氮保存
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
​
请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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