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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | Derazantinib 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Derazantinib | ||||
| 别名: | Derazantinib | ||||
| CAS No: | 1234356-69-4 | 分子式: | C29H29FN4O | 分子量: | 468.57 |
| CAS No: | 1234356-69-4 | ||||
| 分子式: | C29H29FN4O | ||||
| 分子量: | 468.57 | ||||
| MDL: | MFCD30532770 | ||||
沸点：
615.1±65.0 °C(Predicted)
密度：
1.218±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg 250mg in glass bottle
产品简介：
一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
溶解性：
DMSO:47.67(Max Conc. mg/mL);101.73(Max Conc. mM);64.02(Max Conc. mM)DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)DMF:30.0(Max Conc. mg/mL)DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);64.02(Max Conc. mM)DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)
储备液保存：
-80°C, 2 years;
-20°C, 1 year。
-20°C, 1 year。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：
在细胞中，Derazantinib 治疗反应明显抑制 FGFR2 自身磷酸化以及 FGFR 通路下游其他蛋白(FRS2α、AKT、ERK)。细胞增殖研究表明，Derazantinib 在由 FGFR 失调 (包括扩增、融合和突变) 驱动的细胞系中具有抗增殖活性。在 FGFR2 蛋白水平高的细胞系中进行的细胞周期研究表明，Derazantinib诱导的 G1 细胞周期停滞与随后诱导的细胞凋亡之间存在正相关关系。
Derazantinib 在约 100 nM 时即可挽救 FGF2 介导的生长停滞，EC50 为 100 nM，且在高达500 nM的浓度下均未检测到显著毒性。Derazantinib 显著抑制 FGF2 效应的浓度范围为70-500 nM。Derazantinib 可抑制 FGF 介导的细胞外基质丢失和软骨细胞过早衰老的诱导。Derazantinib 可挽救FGF介导的胫骨培养中软骨细胞分化的抑制。在无细胞激酶测定中，Derazantinib 抑制 FGFR1-4，但不抑制其他受体酪氨酸激酶。Derazantinib 可抑制与颅缝早闭相关的 FGFR1 和 FGFR2 突变体。Derazantinib 可挽救小鼠肢芽微团培养物和离体小鼠颅骨器官培养物中 FGFR 介导的骨分化。
Derazantinib 在约 100 nM 时即可挽救 FGF2 介导的生长停滞，EC50 为 100 nM，且在高达500 nM的浓度下均未检测到显著毒性。Derazantinib 显著抑制 FGF2 效应的浓度范围为70-500 nM。Derazantinib 可抑制 FGF 介导的细胞外基质丢失和软骨细胞过早衰老的诱导。Derazantinib 可挽救FGF介导的胫骨培养中软骨细胞分化的抑制。在无细胞激酶测定中，Derazantinib 抑制 FGFR1-4，但不抑制其他受体酪氨酸激酶。Derazantinib 可抑制与颅缝早闭相关的 FGFR1 和 FGFR2 突变体。Derazantinib 可挽救小鼠肢芽微团培养物和离体小鼠颅骨器官培养物中 FGFR 介导的骨分化。
体内研究：
Derazantinib 可有效抑制 FGFR2 基因突变、SNU-16 和 NCI-H716 异种移植肿瘤模型(这些模型存在基因扩增和融合)中的肿瘤生长。
在注射 Derazantinib 的翅膀中，大多数胚胎(81.3%)表现出异常的外部表型，这可能是由于肢芽间充质增殖受到抑制所致。翅膀变得更短更薄，并具有 FGFR 抑制的典型骨骼表型，即尺骨和桡骨变得更短或更小，有时甚至完全缺失。
在注射 Derazantinib 的翅膀中，大多数胚胎(81.3%)表现出异常的外部表型，这可能是由于肢芽间充质增殖受到抑制所致。翅膀变得更短更薄，并具有 FGFR 抑制的典型骨骼表型，即尺骨和桡骨变得更短或更小，有时甚至完全缺失。
细胞实验：
细胞系：NCI-H716 和 SNU-16 细胞
浓度：0.1 μM 或 1 μM
处理时间：24 或 72 hours 方法：将细胞铺好板，置于 37℃孵育过夜，然后用 0.1 μM 或 1 μM ARQ 087 处理 24 或72 小时。收集细胞进行固定染色，流式分析。
浓度：0.1 μM 或 1 μM
处理时间：24 或 72 hours 方法：将细胞铺好板，置于 37℃孵育过夜，然后用 0.1 μM 或 1 μM ARQ 087 处理 24 或72 小时。收集细胞进行固定染色，流式分析。
动物实验：
动物模型：雌性 Ncr nu/nu (SNU-16)小鼠 或 CB17 SCID(NCI-H716)小鼠
剂量：0, 25, 50, 75 mg/kg
给药处理：口服
剂量：0, 25, 50, 75 mg/kg
给药处理：口服
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
