Pralsetinib - CAS:2097132-94-8 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Pralsetinib 促销一键复制产品信息
英文名称:	Pralsetinib
别名:	拉西替尼 N-[(1S)-1-[6-(4-fluoropyrazol-1-yl)pyridin-3-yl]ethyl]-1-methoxy-4-[4-methyl-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrimidin-2-yl]cyclohexane-1-carboxamide
CAS No:	2097132-94-8	分子式:	C₂₇H₃₂FN₉O₂	分子量:	533.60
CAS No:	2097132-94-8
分子式:	C₂₇H₃₂FN₉O₂
分子量:	533.60

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P11965 Pralsetinib 98.1% (普西唐-psaitong)

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包装规格：

10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(100mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：P11965
产品名称：Pralsetinib
CAS:	2097132-94-8	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C27H32FN9O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	533.60
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	100mg/mL (187.4mM)
		Ethanol	100mg/mL (187.4mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.8741mL	9.3703mL	18.7406mL
5mM	0.3748mL	1.8741mL	3.7481mL
10mM	0.1874mL	0.9370mL	1.8741mL
50mM	0.0375mL	0.1874mL	0.3748mL

生物活性

产品描述	一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4nM。对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用，IC50~0.4nM。
靶点/IC₅₀	RET V804L (Cell-free assay )	WT RET (Cell-free assay)	RET V804M (Cell-free assay)	RET M918T (Cell-free asssay)	CCDC6-RET (Cell-free assay)
靶点/IC₅₀	0.3 nM	0.4nM	0.4nM	0.4nM	0.4nM
体外研究	在包含371种激酶的激酶库中，BLU-667对RET的选择性比对其中96%的激酶选择性高至少100倍。在含有RET突变的癌细胞中，BLU-667可特异地抑制RET信号、BLU-667比其他多激酶抑制剂更有效地抑制含RET突变的细胞系增殖。
体内研究	在体内，BLU-667可有效地抑制受多种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植瘤，而不抑制VEGFR2。BLU-667在体内实验中耐受性良好。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

Human Kinase Selectivity

BLU-667 was screened at 300 nmol/L for inhibitory activity across a panel of 371 kinases. The 23 kinases inhibited >50% at 300 nmol/L were selected for full 10 point concentration-response curves with BLU-667 (1μmol/L maximum concentration) at 200μmol/L ATP to generate biochemical IC50 (Reaction Biology Corp) using 33P-ATP (10mCi/mL) to initiate the reaction, followed by the detection of kinase activity by a filter-binding method.