.png)
（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | PF-3644022 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | PF-3644022 | ||||
| 别名: | (R)-10-甲基-3-(6-甲基吡啶-3-基)-9,10,11,12四氢-8H-[1,4]二氮杂卓并[5',6':4,5]噻吩并[3,2-f]喹啉-8-酮 (R)-10-Methyl-3-(6-methylpyridin-3-yl)-9,10,11,12-tetrahydro-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one | ||||
| CAS No: | 1276121-88-0 | 分子式: | C21H18N4Os | 分子量: | 374.46 |
| CAS No: | 1276121-88-0 | ||||
| 分子式: | C21H18N4Os | ||||
| 分子量: | 374.46 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的，选择性的，口服活性的，具有ATP竞争性的MAPKAPK2(MK2)抑制剂,有效抑制TNFα的产生并具有抗炎作用。
PF-3644022 is a potent, ATP-competitive inhibitor of mitogen-activated protein kinase (MAPK)-activated protein kinase-2 (MK2) (IC50 = 5.2 nM; Ki = 3 nM). PF-3644022 inhibits tumor necrosis factor α (TNFα) production in U937 monocytic cells and peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) (IC50 = 160 nM).
PF-3644022 is a potent, ATP-competitive inhibitor of mitogen-activated protein kinase (MAPK)-activated protein kinase-2 (MK2) (IC50 = 5.2 nM; Ki = 3 nM). PF-3644022 inhibits tumor necrosis factor α (TNFα) production in U937 monocytic cells and peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) (IC50 = 160 nM).
溶解性：
溶于DMSO(40mg/ml超声加热）
储备液保存：
-80°C, 6 months;
-20°C, 1 month。
-20°C, 1 month。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.55 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 2.08 mg/mL (5.55 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 5.2 nM (MK2), 5.0 nM (PRAK) and 53 nM (MK3).
Ki: 3 nM (MK2)
Ki: 3 nM (MK2)
体外研究：
PF-3644022 对其他 MAPKAP 激酶家族成员的抑制活性评估显示：除对 MNK2 的IC50 值为148 nM 外，PF-3644022 对其他家族成员基本无抑制活性，相较于 MK2 表现出至少数百倍的选择性。
在人源 U937 单核细胞系或外周血单个核细胞中，PF-3644022 能有效抑制 TNFα生成(IC50=160nM)。在 LPS 刺激的人全血实验中，该化合物对 TNFα 和 IL-6 生成的 IC50 值分别为1.6 μM 和10.3 μM。其在 U937 细胞和全血中对 TNFα 的抑制效应，与对磷酸化热休克蛋白 27 (MK2 活性的靶标生物标志物)的抑制程度高度相关。
在人源 U937 单核细胞系或外周血单个核细胞中，PF-3644022 能有效抑制 TNFα生成(IC50=160nM)。在 LPS 刺激的人全血实验中，该化合物对 TNFα 和 IL-6 生成的 IC50 值分别为1.6 μM 和10.3 μM。其在 U937 细胞和全血中对 TNFα 的抑制效应，与对磷酸化热休克蛋白 27 (MK2 活性的靶标生物标志物)的抑制程度高度相关。
体内研究：
PF-3644022 (3-100 mg/kg；灌胃给药；每日两次；持续 12 天) 对 Lewis 大鼠慢性爪肿胀具有剂量依赖性抑制作用，其半数有效剂量 (ED50) 值为 20 mg/kg。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
(2).jpg)
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
