中文名称: PF06447475  一键复制产品信息
英文名称: PF06447475
CAS No: 1527473-33-1
分子式: C17H15N5O
分子量: 305.33
P10395 PF06447475 ≥98%(HPLC) (普西唐-psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥30mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:P10395

产品名称:PF06447475

CAS:

1527473-33-1

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C17H15N5O

溶于液体

-80℃

两年

分子量

305.33

 

 

化学名: 

3-[4-(morpholin-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]benzonitrile

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

61mg/mL (199.78mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内

现配现用

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.2751mL

16.3757mL

32.7514mL

5mM

0.6550mL

3.2751mL

6.5503mL

10mM

0.3275mL

1.6376mL

3.2751mL

50mM

0.0655mL

0.3275mL

0.6550mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的,口服生物可利用的Akt抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的Ki分别为 0.08nM,2nM,和 2.6nM。Phase 2。

靶点/IC50

LRRK2 
(Cell-free assay)

G2019S LRRK2 
(Cell-free assay)

3nM

11nM

 

体外研究

在巨噬细胞Raw264.7中,PF-06447475抑制其内源性LRRK2激酶活性,IC50小于10nM。在星形胶质,PF-06447475能够拯救由于LRRK2突变所导致的溶酶体形态和功能缺陷。

 

体内研究

G2019S-LRRK2转基因小鼠中(G2019S BAC-transgenic mice),PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.)能够抑制LRRK2 S935和S1292的磷酸化,IC50分别为103nM和21nM。在G2019S-LRRK2大鼠中,PF-06447475 (30mg/kg, p.o.)可以阻止α突触核蛋白诱导的多巴胺能神经退化并减轻与G2019S-LRRK2表达相关的神经炎症。

 

推荐实验方法(仅供参考)

动物实验:

动物模型

G2019S(LRRK2) BAC转基因小鼠

剂量

100mg/kg

给药处理

口服

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
请在下列方框中输入相关信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
举例:给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μL, TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO 30%PEG300 5%Tween 80 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如: DMSO , PEG300 / PEG400 , Tween 80 , SBE-β-CD , 玉米油 等, 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例,并不是具体某个试剂的配制,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多