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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | Necrosulfonamide 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Necrosulfonamide | ||||
| 别名: | Necrosulfonamide Necrosulfonamide | ||||
| CAS No: | 1360614-48-7 | 分子式: | C18H15N5O6S2 | 分子量: | 461.47 |
| CAS No: | 1360614-48-7 | ||||
| 分子式: | C18H15N5O6S2 | ||||
| 分子量: | 461.47 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种necroptosis抑制剂，通过选择性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL是诱导坏死过程中RIP3的重要底物。
溶解性：
溶于DMSO(≥28mg/ml）
储备液保存：
-80°C, 2 years;
-20°C, 1 year。
-20°C, 1 year。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.42 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.42 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: 2.5 mg/mL (5.42 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 10 mg/mL (21.67 mM); 悬浊液; 超声助溶
5、请依序添加每种溶剂： 20% SBE-β-CD in Saline
Solubility: 6.67 mg/mL (14.45 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 2.5 mg/mL (5.42 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.42 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: 2.5 mg/mL (5.42 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 10 mg/mL (21.67 mM); 悬浊液; 超声助溶
5、请依序添加每种溶剂： 20% SBE-β-CD in Saline
Solubility: 6.67 mg/mL (14.45 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
NLRP3;Caspase-1;IL-6;IL-1β;iNOS;HO-1
体外研究：
Necrosulfonamide (0-10 μM) 可阻断人结肠癌 HT-29 细胞和 FADD 基因敲除的人T 细胞白血病Jurkat 细胞的坏死，IC50 均小于 1 μM，但对小鼠细胞无此作用，原因在于，人源 MLKL 蛋白的第86 位半胱氨酸可与其共价结合来发挥作用，但鼠源 MLKL 的第 86 位是色氨酸，而不是半胱氨酸。
Necrosulfonamide (6 小时) 作用于 RIP3 激活的下游，它不抑制 RIP1 和 RIP3 之间的相互作用或磷酸化；但在 RIP3-HT-29 细胞中会增强这些过程。
Necrosulfonamide (10 μM，45 分钟 - 25 小时) 可抑制 BMDMs 和 NCM460 细胞坏死性凋亡中炎症因子的释放和细胞焦亡，且对两种细胞的活力无影响。
Necrosulfonamide (0.1-100 μM) 可保护原代培养的星形胶质细胞和人星形胶质细胞免受氧-糖剥夺和复氧 (OGD/Re) 诱导的细胞损伤，减少 PI 阳性细胞的数量，并抑制坏死性凋亡相关蛋白的水平。
Necrosulfonamide (0.1-1 μM，6 小时) 可在 hFOB 1.19 细胞中能够通过 NLRP3/ caspase-1/GSDMD通路逆转由细胞焦亡引起的成骨细胞增殖和分化抑制作用。
Necrosulfonamide (6 小时) 作用于 RIP3 激活的下游，它不抑制 RIP1 和 RIP3 之间的相互作用或磷酸化；但在 RIP3-HT-29 细胞中会增强这些过程。
Necrosulfonamide (10 μM，45 分钟 - 25 小时) 可抑制 BMDMs 和 NCM460 细胞坏死性凋亡中炎症因子的释放和细胞焦亡，且对两种细胞的活力无影响。
Necrosulfonamide (0.1-100 μM) 可保护原代培养的星形胶质细胞和人星形胶质细胞免受氧-糖剥夺和复氧 (OGD/Re) 诱导的细胞损伤，减少 PI 阳性细胞的数量，并抑制坏死性凋亡相关蛋白的水平。
Necrosulfonamide (0.1-1 μM，6 小时) 可在 hFOB 1.19 细胞中能够通过 NLRP3/ caspase-1/GSDMD通路逆转由细胞焦亡引起的成骨细胞增殖和分化抑制作用。
体内研究：
Necrosulfonamide (20 mg/kg，腹腔注射，单剂量) 可缓解 Lipopolysaccharide/ D-galactosamine 诱导的小鼠急性肝衰竭。
Necrosulfonamide (1-5 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续 3 天) 可减少 MPTP 诱导的帕金森病小鼠模型中的氧化应激、炎症和多巴胺能神经元细胞死亡。
Necrosulfonamide (20-40 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续 5-7 天) 能够改善小鼠的炎症性肠病(IBD)，其机制在于抑制由 GSDMD 介导的细胞焦亡以及由 MLKL 介导的坏死性凋亡。
Necrosulfonamide (40-80 nmol，脑室内给药，单剂量) 对大鼠缺血/再灌注 (I/R) 诱发的急性脑损伤具有神经保护作用。
Necrosulfonamide 通过 Wnt 信号传导促进雄激素性脱发 (AGA) 小鼠的毛发生长并防止毛囊退化。
Necrosulfonamide (1-5 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续 3 天) 可减少 MPTP 诱导的帕金森病小鼠模型中的氧化应激、炎症和多巴胺能神经元细胞死亡。
Necrosulfonamide (20-40 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续 5-7 天) 能够改善小鼠的炎症性肠病(IBD)，其机制在于抑制由 GSDMD 介导的细胞焦亡以及由 MLKL 介导的坏死性凋亡。
Necrosulfonamide (40-80 nmol，脑室内给药，单剂量) 对大鼠缺血/再灌注 (I/R) 诱发的急性脑损伤具有神经保护作用。
Necrosulfonamide 通过 Wnt 信号传导促进雄激素性脱发 (AGA) 小鼠的毛发生长并防止毛囊退化。
细胞实验：
细胞系:HT-29 细胞
浓度:1 μM
处理时间: 8 或 12 hrs
方法:细胞坏死抑制剂对 MLKL 磷酸化产生负面效果。用 T/S/Z 处理细胞，加入或者不加入细胞坏死抑制剂，孵育 12 小时或 8 小时。通过测定培养基中释放的蛋白酶活性检测死细胞的数量。获取细胞提取物用于western blot 分析。终浓度为 10 μM 的 necrostatin-1 或 1 μM necrosulfonamide 被用来阻止细胞坏死。
浓度:1 μM
处理时间: 8 或 12 hrs
方法:细胞坏死抑制剂对 MLKL 磷酸化产生负面效果。用 T/S/Z 处理细胞，加入或者不加入细胞坏死抑制剂，孵育 12 小时或 8 小时。通过测定培养基中释放的蛋白酶活性检测死细胞的数量。获取细胞提取物用于western blot 分析。终浓度为 10 μM 的 necrostatin-1 或 1 μM necrosulfonamide 被用来阻止细胞坏死。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
