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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | ML264 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | ML264 | ||||
| 别名: | ML264 (2E)-3-(3-chlorophenyl)-N-[2-[methyl(tetrahydro-1,1-dioxido-2H-thiopyran-4-yl)amino]-2-oxoethyl]-2-propenamide | ||||
| CAS No: | 1550008-55-3 | 分子式: | C17H21ClN2O4S | 分子量: | 384.88 |
| CAS No: | 1550008-55-3 | ||||
| 分子式: | C17H21ClN2O4S | ||||
| 分子量: | 384.88 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效和选择性的Krüppel样因子5(KLF5)表达抑制剂。
ML-264 is a Krüppel-like factor 5 (KLF5) inhibitor That Potently Inhibits Growth of Colorectal Cancer. ML264 is highly active (IC50 = 29 nM is a cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells, IC50 = 81 nM in a cell-based luciferase assay). It lacks cytotoxicity in the IEC-6 control cell line (IC50 >50 μM, <50% inhibition was observed at 100 μM). Robust activity was also seen in several other KLF5-expressing cell types as well (e.g., HCT116, IC50 = 560 nM; HT29, IC50 = 130 nM; SW620, IC50 = 430 nM). ML264 is a good candidate for in vivo anticancer studies, with great potential for use in long time-course in situ studies aimed to elucidate the role of KLF5 as a regulator of cellular proliferation and tumor formation in the intestinal epithelium.
ML-264 is a Krüppel-like factor 5 (KLF5) inhibitor That Potently Inhibits Growth of Colorectal Cancer. ML264 is highly active (IC50 = 29 nM is a cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells, IC50 = 81 nM in a cell-based luciferase assay). It lacks cytotoxicity in the IEC-6 control cell line (IC50 >50 μM, <50% inhibition was observed at 100 μM). Robust activity was also seen in several other KLF5-expressing cell types as well (e.g., HCT116, IC50 = 560 nM; HT29, IC50 = 130 nM; SW620, IC50 = 430 nM). ML264 is a good candidate for in vivo anticancer studies, with great potential for use in long time-course in situ studies aimed to elucidate the role of KLF5 as a regulator of cellular proliferation and tumor formation in the intestinal epithelium.
溶解性：
溶于DMSO(≥100mg/ml）
储备液保存：
-80°C, 2 years;
-20°C, 1 year。
-20°C, 1 year。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (8.44 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL→85% Saline
Solubility: 10 mg/mL (25.98 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (8.44 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL→85% Saline
Solubility: 10 mg/mL (25.98 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
KLF5
体外研究：
ML264 具有高活性 (IC50=29 nM 是基于细胞的 DLD-1 细胞增殖测定，IC50=81 nM 在基于细胞的荧光素酶测定中) . ML264 在 IEC-6 对照细胞系中缺乏细胞毒性 (IC50>50 μM，在 100 μM 时观察到 <50% 的抑制作用)。在其他几种表达 KLF5 的细胞类型中也观察到强大的活性 (例如，HCT116，IC50=560 nM；HT29，IC50=130 nM；SW620，IC50=430 nM)。Western blot 分析表明，ML264 显著降低了 KLF5 的表达。
在 72 小时内测试了 ML264 对结肠癌细胞系 DLD-1 和 HCT116 的细胞增殖率的影响。ML264 有效抑制两种细胞系的增殖率。处理后 24 小时内增殖明显减少，到 72 小时时，ML264 处理的细胞和载体处理的细胞的活细胞数量相差 15 至 30 倍。执行允许对代谢活性细胞进行量化的 MTS 测定。ML264 处理显著减少了 DLD-1 细胞在 24、48 和 72 小时时进行有丝分裂的细胞数量。
在 72 小时内测试了 ML264 对结肠癌细胞系 DLD-1 和 HCT116 的细胞增殖率的影响。ML264 有效抑制两种细胞系的增殖率。处理后 24 小时内增殖明显减少，到 72 小时时，ML264 处理的细胞和载体处理的细胞的活细胞数量相差 15 至 30 倍。执行允许对代谢活性细胞进行量化的 MTS 测定。ML264 处理显著减少了 DLD-1 细胞在 24、48 和 72 小时时进行有丝分裂的细胞数量。
体内研究：
每天单次注射 10 mg/kg 的 ML264 不会显著影响肿瘤生长。然而，每天两次以 10 mg/kg 或 25 mg/kg 的剂量注射 ML264 会导致肿瘤生长显著减少，并且这种效果最早可在第一次注射后两天检测到。数据还显示 ML264 对肿瘤体积有浓度依赖性影响。肿瘤生长的统计分析显示，与在第 5 天和第 10 天仅接受载体的小鼠相比，每天两次接受 ML264 处理的小鼠的肿瘤大小显著减小。
细胞实验：
细胞系：DLD-1 和 HCT116（结肠癌细胞株）
浓度：10μM
处理时间：24, 48, 72h
方法：对于细胞增殖实验，DLD-1 和 HCT116 细胞处理以 10μM ML264 或 DMSO，孵育 24、48 和72 小时后，每孔中加入20μL 的 MTS 溶液，随后进行检测分析。
浓度：10μM
处理时间：24, 48, 72h
方法：对于细胞增殖实验，DLD-1 和 HCT116 细胞处理以 10μM ML264 或 DMSO，孵育 24、48 和72 小时后，每孔中加入20μL 的 MTS 溶液，随后进行检测分析。
动物实验：
动物模型：注射了 DLD-1 细胞以成瘤的裸鼠
剂量：10 or 25 mg/kg
给药处理：腹腔注射
剂量：10 or 25 mg/kg
给药处理：腹腔注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
