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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | KN-93 phosphate 促销 一键复制产品信息 | ||||
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| 英文名称: | KN-93 phosphate | ||||
| 别名: | KN93磷酸盐 N-[2-[[[(E)-3-(4-chlorophenyl)prop-2-enyl]-methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide;phosphoric acid | ||||
| CAS No: | 1188890-41-6 | 分子式: | C26H32ClN2O8PS | 分子量: | 599.03 |
| CAS No: | 1188890-41-6 | ||||
| 分子式: | C26H32ClN2O8PS | ||||
| 分子量: | 599.03 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO（100 mg/mL ）
产品描述：
基本信息
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产品编号： |
K10226 |
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产品名称： |
KN-93 phosphate |
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CAS: |
1188890-41-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量 |
599.03 |
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化学名： |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
100 mg/mL (166.93mM) |
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Water |
92 mg/mL (153.58mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.6694mL |
8.3468mL |
16.6937mL |
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5mM |
0.3339mL |
1.6694mL |
3.3387mL |
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10mM |
0.1669mL |
0.8347mL |
1.6694mL |
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50mM |
0.0334mL |
0.1669mL |
0.3339mL |
生物活性
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产品描述 |
一种钙离子/钙调蛋白依赖激酶II（CaMKII）抑制剂，能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合，Ki为370nM。 |
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靶点 |
CaMKII |
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0.37μM(Ki) |
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体外研究 |
KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为8μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。 |
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体内研究 |
在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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自动磷酸化的/非自动磷酸化的 CaMKII的活性测定 |
CaMKII的活性利用syntideII作为底物测定。纯化的CaMKII在测试混合物( 35mM Hepes-Na ( pH 8.0 )，10mM MgC12，0.5μM CaM，5μM ATP，1mM CaCl2 或1mM EGTA，总体积25微升)中于30 °C下预培养2分钟。预培养后，将蛋白质底物/放射性ATP混合物加入相同的试管中，将预培养物进一步在30℃下培养5分钟( 最终试验条件：35mM Hepes-Na (pH 8.0)，10mM MgCl2，0.125μM CaCl2，20μM syntideII，11.25μM [ γ-32P] ATP，10 % DMSO 和指示浓度的KN-93，用0.25mM CaCl2 和 2mM EGTA (自动磷酸化样品) 或0.25mM EGTA 和 2mM CaCl2 (非自动磷酸化样品 )增补，总体积为100微升)。该反应通过加入25微升100 % ( w/v )冰预冷的TCA终止。离心后，将80微升上清液涂覆到磷酸纤维素纸上。然后用75mM H3P04在连续搅动下洗涤过滤器。洗涤4次后，残留在滤纸上的放射性在液体闪烁计数器上测定。 |
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细胞实验： |
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细胞系 |
NIH 3T3 成纤维细胞 |
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浓度 |
~24 μM |
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处理时间 |
70小时 |
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方法 |
NIH3T3成纤维细胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培养，在37℃，5%CO2加湿的房间用青霉素/链霉素进行增补。细胞的生长通过MTT色素还原法测定。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
Sprague Dawley 雌性大鼠 |
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剂量 |
~5 微克 |
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给药处理 |
纹状体内给药 |
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
