| 中文名称: | JNJ39758979 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | JNJ39758979 | ||||
| 别名: | 4-[(3R)-3-AMINOPYRROLIDIN-1-YL]-6-PROPAN-2-YLPYRIMIDIN-2-AMINE | ||||
| CAS No: | 1046447-90-8 | 分子式: | C11H19N5 | 分子量: | 221.3 |
| CAS No: | 1046447-90-8 | ||||
| 分子式: | C11H19N5 | ||||
| 分子量: | 221.3 | ||||
| MDL: | MFCD28502028 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly, Sonicated)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(protect from light)
-20°C, 1 month
(protect from light)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Human H4 Receptor:12.5 nM (Ki);Mouse H4 Receptor:5.3 nM (Ki);
Monkey H4 receptor:25 nM (Ki);Rat H4 receptor:188 nM (Ki);Guinea pig H4 receptor:306 nM (Ki)
Monkey H4 receptor:25 nM (Ki);Rat H4 receptor:188 nM (Ki);Guinea pig H4 receptor:306 nM (Ki)
体外研究：
JNJ 39758979 是一种选择性的、高亲和力的组胺 H4 受体拮抗剂，对人 H4 受体的 Ki 为 12.5 nM，并且在功能上在转染细胞中拮抗组胺诱导的 cAMP 抑制，pA2 为 7.9。在小鼠H4R处，Ki=5.3 nM，pA2=8.3。在猴子H4R处，Ki=25 nM，pA2=7.5。对大鼠 (Ki=188 nM，pA2=7.2) 和豚鼠H4R (Ki=306 nM) 的亲和力中等，JNJ 39758979 对狗 H4R 几乎没有亲和力 (Ki≥10 μM)。该化合物对 H4R 具有高选择性，因为它对 H1、H2 和 H3 表现出低亲和力 受体。
JNJ-39758979 在体外与人、大鼠、狗或猴肝微粒体孵育时，代谢稳定 (t1/2 >120 分钟)。
JNJ-39758979 在体外与人、大鼠、狗或猴肝微粒体孵育时，代谢稳定 (t1/2 >120 分钟)。
体内研究：
JNJ-39758979 (10 mg/kg；口服) 处理显示 Cmax、t1/2 和 F 值分别为 0.3 μM、7.5 小时和 36%，分别。
JNJ-39758979 (2 mg/kg；静脉注射) 处理显示Vss、AUC、CL 和 t1/2 分别为 19.9 L/kg、1.4 μM*h、2.2 L/h 和 2.1 小时。
JNJ-39758979 (2 mg/kg；静脉注射) 处理显示Vss、AUC、CL 和 t1/2 分别为 19.9 L/kg、1.4 μM*h、2.2 L/h 和 2.1 小时。
产品描述：
一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。
保存条件：
2-8°C 避光
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
