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中文名称: Ipatasertib 促销  一键复制产品信息
英文名称: Ipatasertib
CAS No: 1001264-89-6
分子式: C24H32ClN5O2
分子量: 458
安全技术说明书 MSDS 产品说明书 技术规格说明书 产品使用指南
I10838 Ipatasertib 98.0307% (普西唐-psaitong)
包装规格：
5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(90mg/mL)
产品描述：

基本信息

产品编号：

I10838

产品名称：

Ipatasertib

CAS:

1001264-89-6

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式：

C24H32ClN5O2

溶于液体

-80℃

6个月

分子量：

458.00

-20℃

1个月

化学名： 

(2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone;GDC-0068

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

92mg/mL (200.87mM)

Ethanol

92mg/mL (200.87mM)

Water

10mg/mL (21.83mM)

体内(现配现用):

 

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.1834mL

10.9170mL

21.8341mL

5mM

0.4367mL

2.1834mL

4.3668mL

10mM

0.2183mL

1.0917mL

2.1834mL

50mM

0.0437mL

0.2183mL

0.4367mL

 

生物活性

产品描述

一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为5nM/18nM/8nM，比作用于PKA选择性高620倍。

靶点

Akt1 
(Cell-free assay)

Akt3 
(Cell-free assay)

Akt2  
(Cell-free assay)

5nM

8nM

18nM

体外研究

对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为1μM时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时,IC50分别为98nM,69nM,和860nM)。GDC-0068作用于Akt比作用于PKA选择性高100倍以上，抑制Akt时IC50为3.1μM。GDC-0068处理LNCaP,PC3和BT474M1细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157nM,197nM,和208nM。而且,GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力,包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变,和HER2扩增,在HER2+和Luminal亚型中作用效果最强。

体内研究

GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型，诱导p-PRAS40下调。GDC-0068处理BT474-Tr移植瘤,降低pS6和peIF4G水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导HER3和pERK的反馈上调。GDC-0068处理多种移植瘤模型，具有有效抗癌活性，包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP和PC3,PIK3CA H1047R突变的乳腺癌模型KPL-4,和MCF7-neo/HER2肿瘤模型。

 

推荐实验方法(仅供参考)

动物实验:

 

动物模型

携带LNCaP,PC3,KPL-4,或MCF7移植瘤的雌性裸鼠

剂量

~100mg/kg/day

给药处理

口服处理
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)

分析证书(COA)

Lot/Batch Number

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
​
请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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