| 中文名称: | HG-9-91-01 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | HG-9-91-01 | ||||
| 别名: | SIK inhibitor 1;1-(2,4-dimethoxyphenyl)-3-(2,6-dimethylphenyl)-1-[6-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]urea | ||||
| CAS No: | 1456858-58-4 | 分子式: | C32H37N7O3 | 分子量: | 567.68 |
| CAS No: | 1456858-58-4 | ||||
| 分子式: | C32H37N7O3 | ||||
| 分子量: | 567.68 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
HG-9-91-01 是一种有效，选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂，作用于 SIK1，SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM，6.6 nM 和 9.6 nM。
溶解性：
溶于DMSO （ ≥150mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 1 year
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 0.92/6.6/9.6 nM (SIK1/2/3)
体外研究：
HG-9-91-01 inhibits a number of protein tyrosine kinases that possess a threonine residue at the gatekeeper site, such as Src family members (Src, Lck, and Yes), BTK, and the FGF and Ephrin receptors. HG-9-91-01 demonstrates a strong correlation between the potency of SIK2 inhibition and enhanced IL-10 production. In agreement with these reports, pretreating BMDCs with HG-9-91-01, a recently described inhibitor of SIK1-3, along with several other kinases, results in concentration-dependent potentiation of zymosan-induced IL-10 production with an EC50 ~200 nM and a maximum effect similar to that observed with PGE2. HG-9-91-01 has more than a 100-fold greater potency against SIKs than AMPK (IC50=4.5 μM) in a cell-free assay. HG-9-91-01 treatment dose dependently increased mRNA expression of Pck1 and G6pc and that effect is similar in cells treated with 4 μM HG-9-91-01. Consistent with this observation, there is also a dose-dependent increase in glucose production following HG-9-91-01 treatment.
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
