| 中文名称: | GSK0660 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | GSK0660 | ||||
| 别名: | Methyl 3-[(4-anilino-2-methoxyphenyl)sulfamoyl]thiophene-2-carboxylate | ||||
| CAS No: | 1014691-61-2 | 分子式: | C19H18N2O5S | 分子量: | 418.49 |
| CAS No: | 1014691-61-2 | ||||
| 分子式: | C19H18N2O5S | ||||
| 分子量: | 418.49 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(40mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
注：建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
注：建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
PPARβ/δ:155 nM (IC50)
体外研究：
GSK0660 是 PPARβ 有效拮抗剂，IC50s 均为 155 nM，对 PPARα 和 PPARγ 几乎无活性，IC50s 均 >10 μM。GSK0660 拮抗 PPARβ/δ 活性为 100%，pIC50 为 6.8。GSK0660 (100 nM) 使CPT1a (一种 PPARβ/δ 靶基因) 的表达低于基础处理水平约 50%，但对骨骼肌细胞中 PDK4 的表达没有影响，PDK4 也是一种 PPARβ/δ 靶基因。
GSK0660 (0.5 μM) 降低 AMPK 和 eNOS 磷酸化水平，降低 BMP-2、Runx-2 mRNA 表达。GSK0660(0.1 和 0.5 μM) 逆转了 bezafitate 诱导的 MC3T3-E1 细胞第 7 天 ALP 活性增强。GSK0660 (1 μM) 显著阻断 GW501516 介导的谷氨酸释放衰减，以及 GW501516 对 LPS 刺激BV-2 细胞ROS 生成的影响。GSK0660 显著降低了 GW501516 对 lps 诱导的 BV-2 细胞 gp91phox mRNA 表达的抑制作用。
GSK0660 (0.5 μM) 降低 AMPK 和 eNOS 磷酸化水平，降低 BMP-2、Runx-2 mRNA 表达。GSK0660(0.1 和 0.5 μM) 逆转了 bezafitate 诱导的 MC3T3-E1 细胞第 7 天 ALP 活性增强。GSK0660 (1 μM) 显著阻断 GW501516 介导的谷氨酸释放衰减，以及 GW501516 对 LPS 刺激BV-2 细胞ROS 生成的影响。GSK0660 显著降低了 GW501516 对 lps 诱导的 BV-2 细胞 gp91phox mRNA 表达的抑制作用。
产品描述：
一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 拮抗剂，IC50 均为155 nM。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
