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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | GSK2837808A 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | GSK2837808A | ||||
| 别名: | 3-((3-(N-环丙基氨磺酰基)-7-(2,4-二甲氧基嘧啶-5-基)喹啉-4-基)氨基)-5-(3,5-二氟苯氧基)苯甲酸 3-((3-(N-Cyclopropylsulfamoyl)-7-(2,4-dimethoxypyrimidin-5-yl)quinolin-4-yl)amino)-5-(3,5-difluorophenoxy)benzoic acid | ||||
| CAS No: | 1445879-21-9 | 分子式: | C31H25F2N5O7S | 分子量: | 649.62 |
| CAS No: | 1445879-21-9 | ||||
| 分子式: | C31H25F2N5O7S | ||||
| 分子量: | 649.62 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效和选择性的乳酸脱氢酶A(LDHA)抑制剂，对LDHA和LDHB的IC50值分别为1.9和14nM。
GSK2837808A is a potent, selective lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor (IC50 values are 1.9 and 14 nM for LDHA and LDHB respectively).
GSK2837808A is a potent, selective lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor (IC50 values are 1.9 and 14 nM for LDHA and LDHB respectively).
溶解性：
溶于DMSO(≥100mg/ml)
储备液保存：
-80°C, 2 years;
-20°C, 1 year。
-20°C, 1 year。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 2.6 nM (hLDHA), 43 nM (hLDHB)
体外研究：
GSK2837808A 可快速显著抑制多种癌细胞系（包括肝细胞癌和乳腺癌）中的乳酸生成率。GSK2837808A对 30 种具有不同 LDHA 和 LDHB 表达水平的癌细胞系的效力范围从 400 nM 到无效（EC50 报告为30μM）。GSK2837808A 效力与 LDHA、LDHB 或总 LDH 表达水平无关。GSK2837808A 在缺氧条件下抑制乳酸生成，但浓度高于常氧条件下的乳酸生成（EC50=10μM）。它还降低了 ECAR，EC50=10 μM。GSK2837808A对 LDH 的抑制会改变 Snu398 细胞中的多种代谢途径。
体内研究：
研究表明，大鼠静脉输注 0.25 mg/kg GSK2837808A 后的清除率为 69 mL/min/kg，超过了动物肝脏血流量。大鼠口服 50 mg/kg GSK2837808A 或小鼠口服 100 mg/kg GSK2837808A 后，血液中化合物浓度等于或低于检测限 2.5 ng/mL。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
