| 中文名称: | GSK205 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | GSK205 | ||||
| 别名: | GSK205 GSK205 | ||||
| CAS No: | 1263068-83-2 | 分子式: | C24H25BrN4S | 分子量: | 481.45 |
| CAS No: | 1263068-83-2 | ||||
| 分子式: | C24H25BrN4S | ||||
| 分子量: | 481.45 | ||||
包装规格：
5mg in glass bottle
产品简介：
一种高效的，选择性的TRPV4拮抗剂。
溶解性：
溶于DMSO(200mg/ml 超声)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 year
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 4.19 μM (TRPV4)
体外研究：
GSK205 (100 μM) 有效拮抗 3T3-F442A 脂肪细胞中的 TRPV4，因为它有效阻断由 TRPV4 激动剂引起的钙内流。
GSK205 (5 μM；4 天；T3- F442A 脂肪细胞) 处理导致产热基因 (Mcp1、Mip1α、Mcp3、Rantes 和 Vcam 等) 的表达增加，并且还伴随着促炎基因程序的减少。这种转变类似于在 TRPV4 缺陷型脂肪细胞中观察到的基因表达变化。
GSK205 (5 μM；4 天；T3- F442A 脂肪细胞) 处理导致产热基因 (Mcp1、Mip1α、Mcp3、Rantes 和 Vcam 等) 的表达增加，并且还伴随着促炎基因程序的减少。这种转变类似于在 TRPV4 缺陷型脂肪细胞中观察到的基因表达变化。
体内研究：
GSK205 (10 mg/kg；腹腔内注射；每天两次；持续 7 天；持续 4 周；雄性 C57BL/6J 小鼠) 显著增加产热基因（如 Ucp1、Pgc1a、Cidea 和 Cox8b）的表达。GSK205 导致 EPI 脂肪中促炎趋化因子、巨噬细胞标记物和 Tnfa 的表达减少。GSK205 显着改善饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的葡萄糖耐量。没有明显的疾病或体重减轻迹象。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
