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中文名称: GW788388  一键复制产品信息
英文名称: GW788388
CAS No: 452342-67-5
分子式: C25H23N5O2
分子量: 425.48
安全技术说明书 MSDS 产品说明书 产品使用指南
G10232 GW788388 ≥98%(HPLC) (普西唐-psaitong)
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(≥48mg/mL)
产品描述：

基本信息

产品编号：

G10232 

产品名称：

GW788388

CAS:

452342-67-5

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式：

C25H23N5O2

溶于液体

-80℃

两年

分子量

425.48

-20℃

1个月

化学名： 

4-(4-(3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

85 mg/mL (199.77mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。

2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL玉米油中，混合均匀。

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.3503mL

11.7514mL

23.5029mL

5mM

0.4701mL

2.3503mL

4.7006mL

10mM

0.2350mL

1.1751mL

2.3503mL

50mM

0.0470mL

0.2350mL

0.4701mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的ALK5抑制剂，IC50:18nM；也可抑制TGF-β II型受体和激活素II型受体的活性，但对BMP II型受体无作用。

靶点

ALK5 
(Cell-free assay)

18nM

体外研究

W788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性，IC50为93nM。GW788388抑制活化素II型受体，但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4nM到15μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活，且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。

体内研究

GW788388 作用于鼠，显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40mL/min/kg，半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型，明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠，减少TGF-β 信号，且有效降低纤维发生。用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠，明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠，也降低心肌细胞肥大。GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物，降低纤维反应 。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

 

ALK5荧光偏振结合实验

GW788388与ALK5结合，测定纯化的重组GST−ALK5。用不同浓度GW788388置换罗丹明绿色荧光标签的ATP竞争性抑制剂，测定结合的pIC50。GST−ALK5加到含62.5mM N-(2-羟乙基)哌嗪-N'-(2-乙磺酸) (Hepes), pH 为7.5, 1mM二硫苏糖醇(DTT), 12.5mM MgCl2, 1.25mM 3-[3-(胆酰胺丙基)二甲氨基]丙磺酸(CHAPS), 及1nM 罗丹明绿色标签配体的buffer中，使最终ALK5浓度为10nM 。 40μL酶/配位剂加到含1μL 不同浓度GW788388的384孔板上。使用 LJL Acquest荧光检测系统读数。通过Acquest计算每孔的荧光偏振，然后输入到曲线拟合软件，构建浓度—反应曲线。

 

细胞实验：

 

细胞系

Namru鼠乳腺细胞(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌(RCC)4, 及U2OS细胞

浓度

4nM 到15μM

处理时间

72小时

方法

用GW788388处理72小时后，测定细胞存活力和细胞增殖。

 

动物实验：

 

动物模型

患二甲基亚硝胺(DMN)诱导的肝脏疾病或氨基甘嘌呤霉素诱导的肾脏纤维化的Sprague-Dawley鼠

剂量

3或10 mg/kg

给药处理

口服饲喂
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
​
请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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