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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | Fedratinib 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Fedratinib | ||||
| 别名: | N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺；菲卓替尼 TG101348；SAR302503；N-(tert-butyl)-3-((5-methyl-2-((4-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)benzenesulfonamide | ||||
| CAS No: | 936091-26-8 | 分子式: | C27H36N6O3S | 分子量: | 524.68 |
| CAS No: | 936091-26-8 | ||||
| 分子式: | C27H36N6O3S | ||||
| 分子量: | 524.68 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种选择性的JAK2抑制剂,IC50:3nM。
溶解性：
溶于DMSO(100mg/ml)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.47 mM); 澄清溶液
2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.87 mg/mL (5.47 mM); 悬浊液; 超声助溶
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
6、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 10 mg/mL (19.06 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.47 mM); 澄清溶液
2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.87 mg/mL (5.47 mM); 悬浊液; 超声助溶
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
6、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 10 mg/mL (19.06 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
JAK2:3 nM (IC50);JAK2(V617F):3 nM (IC50);Flt3:15 nM (IC50);Ret:48 nM (IC50)
体外研究：
Fedratinib (TG101348) 抑制携带 JAK2V617F 突变的人成红细胞白血病 (HEL) 细胞系以及表达人 JAK2V617F 的小鼠前 B 细胞系 (Ba/F3 JAK2V617F) 的增殖，IC50 每条线的值约为 300 nM。亲代 Ba/F3 细胞的增殖被抑制到相当水平，IC50 值为 ～420 nM。
将这些细胞暴露于 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 降低 STAT5 磷酸化的浓度与抑制细胞增殖所需的浓度相当。
Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 以剂量依赖性方式诱导 HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 细胞凋亡。
将这些细胞暴露于 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 降低 STAT5 磷酸化的浓度与抑制细胞增殖所需的浓度相当。
Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 以剂量依赖性方式诱导 HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 细胞凋亡。
体内研究：
Fedratinib (TG101348；60-120 mg/kg；口服灌胃法；每天两次；42 天；C57Bl/6 小鼠) 治疗动物红细胞增多症呈剂量依赖性减少，脾肿大呈明显剂量依赖性减少。
激酶实验：
无细胞激酶活性测定：
TG101348 的IC 50值使用Invitrogen公司的223激酶试剂盒测定，其中包括JAK2和JAK2V617F，或者Carna Biosciences的所有Janus激酶家族成员试剂盒，包括JAK1和TYK2。ATP浓度设定为激酶的Km值。
TG101348 的IC 50值使用Invitrogen公司的223激酶试剂盒测定，其中包括JAK2和JAK2V617F，或者Carna Biosciences的所有Janus激酶家族成员试剂盒，包括JAK1和TYK2。ATP浓度设定为激酶的Km值。
细胞实验：
细胞系：EpoBa/F3 JAK2V617F, Ba/F3p210, HEL和K562细胞
浓度：溶解在DMSO中至终浓度约10 μM
处理时间：72小时
方法：约2×103细胞接种到微量滴定板的孔中，加入含指定浓度抑制剂的100μLRPMI-1640培养基。TG101348温育72小时，50 μL XTT染料加入到每个孔中并孵育4小时，在CO2培养箱中培养。有色甲臜产物用分光光度法在450nm处测定在650nm处校正。50％的抑制作用（IC50）的浓度用GraphPad Prism 4.0软件确定。所有的实验都重复3次，并且结果和未处理的细胞的生长做比较。EpoBa/F3 JAK2V617F，Ba/F3p210，HEL和K562细胞凋亡是用DMSO和TG101348浓度的增加诱导来确定。
浓度：溶解在DMSO中至终浓度约10 μM
处理时间：72小时
方法：约2×103细胞接种到微量滴定板的孔中，加入含指定浓度抑制剂的100μLRPMI-1640培养基。TG101348温育72小时，50 μL XTT染料加入到每个孔中并孵育4小时，在CO2培养箱中培养。有色甲臜产物用分光光度法在450nm处测定在650nm处校正。50％的抑制作用（IC50）的浓度用GraphPad Prism 4.0软件确定。所有的实验都重复3次，并且结果和未处理的细胞的生长做比较。EpoBa/F3 JAK2V617F，Ba/F3p210，HEL和K562细胞凋亡是用DMSO和TG101348浓度的增加诱导来确定。
动物实验：
动物模型：C57BL / 6小鼠静脉注射表达JAK2V617F的全骨髓
剂量：约120 mg/kg
给药处理：口服，每天两次
剂量：约120 mg/kg
给药处理：口服，每天两次
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
(2).jpg)
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
