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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | DASA-58 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | DASA-58 | ||||
| 别名: | 3-[[4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-6-基)磺酰基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]磺酰基]苯胺 3-[[4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-ylsulfonyl)-1,4-diazepan-1-yl]sulfonyl]aniline | ||||
| CAS No: | 1203494-49-8 | 分子式: | C19H23N3O6S2 | 分子量: | 453.5 |
| CAS No: | 1203494-49-8 | ||||
| 分子式: | C19H23N3O6S2 | ||||
| 分子量: | 453.5 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。
溶解性：
溶于DMSO(90mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years;
-20°C, 1 year。
-20°C, 1 year。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
PKM2
体外研究：
DASA-58 抑制 LPS 诱导的 Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它 Hif-1α-依赖性基因在原代BMDMs 中的表达，也会抑制 LPS-激活的巨噬细胞中糖酵解和琥珀酸盐积累。在 PC3 细胞中，DASA-58 损害基质诱导的 EMT 程序，通过恢复 PK 活性并废止 PKM2 的核转运，以及其与 HIF-1α的关联。DASA-58 也会显著减少PC3 细胞中(~6 倍) CAFs-诱导的肺转移瘤的形成。
体内研究：
在 SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)会影响前列腺癌的 EMT 和肿瘤传播。
激酶实验：
丙酮酸激酶活性：
PK 活性通过双重反应动力学试验测量，通过在 50 mM Tris-HCl pH 7.4 中裂解细胞，加入蛋白酶抑制剂，并转移到 TRAP/4 溶液(100 mM triethanolamine，10 mM EDTA，16 mM MgSO4，pH 7.6)，加入ADP 100 mM，NADH 10 mM，PEP 40 mM，LDH。340 nm 下的吸光度检测20分钟以上(ε=6.22mM−1cm−1)。
PK 活性通过双重反应动力学试验测量，通过在 50 mM Tris-HCl pH 7.4 中裂解细胞，加入蛋白酶抑制剂，并转移到 TRAP/4 溶液(100 mM triethanolamine，10 mM EDTA，16 mM MgSO4，pH 7.6)，加入ADP 100 mM，NADH 10 mM，PEP 40 mM，LDH。340 nm 下的吸光度检测20分钟以上(ε=6.22mM−1cm−1)。
动物实验：
动物模型：负荷 PC3 肿瘤的雄性 SCID-bg/bg 小鼠
剂量：40 μM
给药处理：药物处理的细胞通过静脉注射输入小鼠体内
剂量：40 μM
给药处理：药物处理的细胞通过静脉注射输入小鼠体内
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
