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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | CSN5i-3 一键复制产品信息 | ||||
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| 英文名称: | CSN5i-3 | ||||
| 别名: | CSN5i-3 3-(difluoromethyl)-N-(6-((5s,6s)-6-hydroxy-6,7,8,9-tetrahydro-5h-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-1-isopropyl-1h-pyrazole-5-carboxamide | ||||
| CAS No: | 2375740-98-8 | 分子式: | C28H29F2N5O2 | 分子量: | 505.56 |
| CAS No: | 2375740-98-8 | ||||
| 分子式: | C28H29F2N5O2 | ||||
| 分子量: | 505.56 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 10mg in glass bottle
产品描述：
基本信息
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产品编号： |
C11420 |
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产品名称： |
CSN5i-3 |
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CAS: |
2375740-98-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
505.56 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
3-(difluoromethyl)-N-(6-((5s,6s)-6-hydroxy-6,7,8,9-tetrahydro-5h-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-1-isopropyl-1h-pyrazole-5-carboxamide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
≥ 100mg/mL (197.80mM) |
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Ethanol |
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Water |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5mg/mL (4.95mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (4.95mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5mg/mL (4.95mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (4.95mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.9780mL |
9.8900mL |
19.7800mL |
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5mM |
0.3956mL |
1.9780mL |
3.9560mL |
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10mM |
0.1978mL |
0.9890mL |
1.9780mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的，选择性和口服的 CSN5/Jab1 抑制剂，抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8nM。 |
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靶点 |
IC50: 5.8nM (CSN5) |
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体外研究 |
CSN5i-3 traps CRLs in the neddylated state, which leads to inactivation of a subset of CRLs by inducing degradation of their substrate recognition module |
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体内研究 |
CSN5i-3 shows a good pharmacokinetic profile. CSN5i-3 inhibits growth of human xenograft. Treatment with CSN5i-3 triggers the formation of cleaved PARP and cleaved caspase 3 indicative of apoptosis induction |
推荐实验方法(仅供参考)
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Cell Assay |
Cell viability is measured using the CellTiter-Glo Assay. Cells (THP-1, HCT116, NCI-H2030 and TE-1) are treated with CSN5i-3 (1nM, 10nM, 100nM, 1 μM, 10 μM) for 72 hours |
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Animal Administration |
Mice SU-DHL-1 xenografts were grown in SCID-bg mice and dosed by oral administration with either vehicle control or CSN5i-3 at the indicated doses (50mg/kg BID, 100mg/kg QD) and schedules (3, 7, 10, 14 day). Tumour response is reported as percentage change in tumour volume at the last day of treatment relative to start of treatment. |
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
