环(-RGDfK)三氟醋酸盐 - CAS:500577-51-5 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	环(-RGDfK)三氟醋酸盐一键复制产品信息
英文名称:	Cyclo(-RGDfK) TFA
别名:	环(-RGDfK)三氟醋酸盐 Cyclo(-RGDfK) TFA
CAS No:	500577-51-5	分子式:	C₂₉H₄₂F₃N₉O₉	分子量:	717.69
CAS No:	500577-51-5
分子式:	C₂₉H₄₂F₃N₉O₉
分子量:	717.69

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C10930 环(-RGDfK)三氟醋酸盐 ≥98% (普西唐-psaitong)

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包装规格：

100mg in glass bottle

溶解性：

溶于水（33.33mg/mL超声），溶于DMSO（100mg/mL超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	C10930
产品名称：	Cyclo(-RGDfK) TFA
CAS:	500577-51-5	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C29H42F3N9O9		溶于液体	-80℃	两年
分子量	717.69			-20℃	一个月
化学名：	Cyclo (-RGDfK) 2,2,2-Trifluoroacetic acid
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO
	Ethanol
	Water	100mg/mL (139.33mM)
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：PBS Solubility: 130mg/mL (181.14mM); Clear solution; Need ultrasonic 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.08mg/mL (2.90mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.08mg/mL (2.90mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 20.8mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。
	3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08mg/mL (2.90mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.08mg/mL (2.90mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 20.8mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
	4.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08mg/mL (2.90mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.08mg/mL (2.90mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 20.8mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.3934mL	6.9668mL	13.9336mL
5mM	0.2787mL	1.3934mL	2.7867mL
10mM	0.1393mL	0.6967mL	1.3934mL
50mM	0.0279mL	0.1393mL	0.2787mL

生物活性

产品描述	是有效，选择性的整合素 αvβ3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
靶点	αvβ3 integrin
体外研究	Cyclo(-RGDfK-)对纯化的整合素的亲和常数(KD)为41.70nM。Cyclo (-RGDfK)能够与HEK293(β3)细胞适度反应。Cyclo(-RGDfK-)改性胶团对T-24细胞表现出强亲和力，并且对T-24细胞的增殖表现出强的抑制作用。
体内研究	在负荷α(v)β(3)-整合素-阳性C6神经胶质瘤的无胸腺小鼠中，Cyclo (-RGDfK-)修饰诱导更少的肿瘤发生，更低的肿瘤代谢活性，和更少的瘤内血管。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
离体整合素结合试验	纯化的整合素(1μg/mL; 4℃)被用于涂覆96微孔板，然后将其用牛血清白蛋白(BSA) (3%在1mM CaCl2，1mMmgCl2,10pM MnCl2，100mM NaC1，50mM 三羟甲基-甲胺混合物中，pH 7.4)封闭，并与生物素化配体(在结合缓冲液中浓度为1 pg/mL，结合缓冲液包含0.1% BSA，1mM CaCl2，1mMmgCl2，10μM MnCl2，100mM NaCl，50mM 三羟甲基甲胺；pH 7.4)在连续稀释的多肽存在或不存在下进行培育(30 ℃下进行3小时)。洗涤后(结合缓冲液洗涤3×5 min)，结合的生物素化配体用碱性磷酸酶共轭的山羊抗生素抗体(1μg/mL; 1 h, 37℃)检测，使用磷酸对硝基苯酯作为色原。竞争剂不存在时Cyclo (-RGDfK)的结合定义为100%信号，整合素不存在时阻塞孔中的结合定义为0%。抑制50%信号的Cyclo (-RGDfK)浓度(IC50 值)通过图表估计。

细胞实验：
细胞系：	T-24细胞
浓度：
处理时间：	72小时
方法：	T-24细胞以5000细胞/孔的密度接种到96孔板，培育24小时使细胞生长到80%的融合率。加入药物，与细胞培育72小时。然后加入不含牛血清蛋白，但包含10μL MTS溶液的200μL新鲜F-12。