西仑吉肽 TFA - CAS:199807-35-7 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	西仑吉肽 TFA 一键复制产品信息
英文名称:	Cilengitide TFA
别名:	EMD 121974 TFA
CAS No:	199807-35-7	分子式:	C₂₉H₄₁F₃N₈O₉	分子量:	702.68
CAS No:	199807-35-7
分子式:	C₂₉H₄₁F₃N₈O₉
分子量:	702.68
EINEC:	707544
EINEC:	707544

安全技术说明书 MSDS 产品说明书

C10887 西仑吉肽 TFA ≥98% (普西唐-psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 50mg in glass bottle

溶解性：

溶于水（25 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	C10887
产品名称：	Cilengitide TFA
CAS:	199807-35-7	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C29H41F3N8O9		溶于液体	-80℃	两年
分子量	702.68			-20℃	一个月
化学名：	2-[(2S,5R,8S,11S)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-8-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	100mg/mL (142.31mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	6.25mg/mL (8.89mM)
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.4231mL	7.1156mL	14.2312mL
5mM	0.2846mL	1.4231mL	2.8462mL
10mM	0.1423mL	0.7116mL	1.4231mL
50mM	0.0285mL	0.1423mL	0.2846mL

生物活性

产品描述	一种有效的，选择性的 αvβ3 和 αvβ5 受体整合素抑制剂，IC50 分别为 4nm 和 79nm。
靶点	αvβ3 receptor (Cell-free assay) 4.1nm	αvβ5 receptor (Cell-free assay) 79nm
体外研究	Cilengitide是一种环化五胜肽类肽，争夺精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽序列。调节整合素-配体结合。Cilengitide选择性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素与基质蛋白结合，如Vitronectin, Fibronectin, Fibrinogen, von Willebrand Factor, Osteopontin, 及其他。10μM Cilengitide完全抑制BAE，BME和HUVE细胞与Vitronectin 和 Fibronectin附着。Cilengitide在体外作用于三维胶原蛋白和血纤维蛋白凝胶使用FGF-2(或 VEGF-A)预处理的BAE细胞，抑制血管生成，IC50分别为15μM 和8μM, 4μM 和 3μM。Cilengitide 抑制细胞增殖，诱导内皮细胞凋亡，且诱导人体内皮前体细胞分化。50μg/mL Cilengitide完全抑制人体微血管内皮细胞系HMEC-1增殖，导致〜30%细胞发生细胞凋亡。1μM Cilengitide处理9天，抑制近40%EPCs增殖。1μM Cilengitide处理14天，抑制80%以上EPCs 分化。Cilengitide抑制粘附，诱导肿瘤细胞凋亡。25μg/mL Cilengitide使60%以上的DAOY细胞(髓母细胞瘤)和U87MG细胞(胶质母细胞瘤) 与Vitronectin 和 Tenascin分离。25μg/mL Cilengitide诱导细胞凋亡率将近50% 。
体内研究	Cilengitide单独处理，有效对抗肿瘤生长和血管生成。100μg Cilengitide处理肿瘤，与对照组相比，显著降低CD31+血管数。100μg Cilengitide处理动物大脑中的肿瘤，与接收无效肽处理的相比，促进细胞凋亡。Cilengitide 处理携带黑色素移植瘤M21的小鼠，对照组相比，延长小鼠寿命，分别为36.5 天vs 17.3天。Cilengitide 可以增加细胞毒性药物相关联的治疗的益处，包括对肿瘤模型的化疗和放射治疗。Cilengitide (250mg/dose)单独处理小鼠，与未经处理的小鼠相比，没有改变乳腺癌移植瘤的肿瘤生长，但与RIT（CMRIT）联合治疗，使用RIT和六种剂量的Cilengitide (250mg/dose)增加治疗的疗效，小鼠的治愈率从只用RIT处理的 15%提高到53％。CMRIT处理内皮细胞5天，显著促进肿瘤细胞凋亡，且降低肿瘤细胞增殖。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
整合素竞争结合实验	固定化重组可溶性的整合素，同时加入在Tris 缓冲生理盐水(TBS++) (0.1% (w/v) BSA, 150mM NaCl, 1mM CaCl2, 1mMmgCl2 10μM MnCl2, 20mM Tris-HCl; pH 7.4)中连续稀释的肽，及生物素化的Vitronectin（1μg/mL）。在37°C下温育3小时后，使用Tris 缓冲生理盐水洗涤，通过与抗生物素的碱性磷酸酶联合的抗体温育，再经对硝基苯基磷酸酶底物显影，测定结合的配体。加入NaOH终止反应，在405nm处读取彩色信号强度

细胞实验：
细胞系：	人体微血管内皮细胞系HMEC-1
浓度：	1-50μg/mL
处理时间：	3 天
方法：	HMEC-1 按每孔1×104个接种在未包被的48孔板中，在含4% FCS 及 Cilengitide的培养基中温育。在37°C下温育72小时, 用胰蛋白酶处理细胞并计数。

动物实验：
动物模型	携带人体胶质母细胞瘤移植瘤U87mg的小鼠
剂量	100μg
给药处理	每天腹腔注射

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

分析证书(COA)

Lot/Batch Number

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物10只，您使用的配方为5% TargetMol | reagent

DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline /PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为2mg/mL。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline /PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ，玉米油等，均可点击跳转或在网站搜索购买。

以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% Saline/PBS/ddH2O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系普西唐客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多