Binimetinib - CAS:606143-89-9 - 生化试剂_标准品_培养基-抑制剂-试剂盒-荧光染料-普西唐试剂商城

中文名称:	Binimetinib 一键复制产品信息
英文名称:	Binimetinib
别名:	5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺;Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 抑制剂 MEK162; ARRY-162; ARRY-438162
CAS No:	606143-89-9	分子式:	C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃	分子量:	441.23
CAS No:	606143-89-9
分子式:	C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃
分子量:	441.23
MDL:	MFCD22124525

安全技术说明书 MSDS 产品说明书技术规格说明书产品使用指南图谱 COA

B10766 Binimetinib ≥98% (普西唐-psaitong)

包装规格：

10mg 50mg 250mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（50 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	B10766
产品名称：	Binimetinib
CAS:	606143-89-9	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C17H15BrF2N4O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	441.23			-20℃	一个月
化学名：	5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	88mg/mL warmed with 50ºC water bath(199.44mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：1% CMC→0.5% Tween-80 Solubility:10mg/mL(22.66mM);Suspended solution; Need ultrasonic
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline，Solubility:≥2.5mg/mL(5.67mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.67mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。
	3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(5.67mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.67mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
	4.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(5.67mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.67mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。
	5.请依序添加每种溶剂：5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% saline Solubility:≥2.5mg/mL(5.67mM);Clear solution
	6.请依序添加每种溶剂：5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(5.67mM);Clear solution
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.2664mL	11.3320mL	22.6639mL
5mM	0.4533mL	2.2664mL	4.5328mL
10mM	0.2266mL	1.1332mL	2.2664mL
50mM	0.0453mL	0.2266mL	0.4533mL

生物活性

产品描述	是口服和选择性的MEK1/2抑制剂，Binimetinib(MEK162)抑制MEK，IC50为12nMIC50。
靶点	MEK (Cell-free assay) 12nM
体外研究	ARRY-438162(625nM)抑制体外破骨细胞分化，IC50为39nM。ARRY-438162(10μM)抑制体外破骨细胞再吸收，IC50为625nM。ARRY-438162(2μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的，选择性，ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，作用于细胞，抑制pERK，IC50为11nM。MEK162 (1μM) 与MK-2206 (2μM)联用，完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。
体内研究	ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）和佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，每天两次，降低疾病的严重程度，这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1mg/kg和3mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，抑制踝关节直径增加，分别抑制27%和50%，而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，显著抑制病变（炎症，软骨损伤，血管翳形成，和骨重吸收），按1mg/kg 和3mg/kg剂量处理，则分别抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3mg/kg和10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，抑制AIA踝关节直径，分别抑制11% 和 34%。ARRY-438162按10mg/kg和30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，显著抑制踝关节肿胀，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，完全抑制血清中IL-6浓度，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，抑制相对脾脏重量，显著抑制骨重吸收和炎症，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用，处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠，显著降低肿瘤生长。