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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | Baricitinib 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Baricitinib | ||||
| 别名: | 巴瑞克替尼 2-(3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(ethylsulfonyl)azetidin-3-yl)acetonitrile | ||||
| CAS No: | 1187594-09-7 | 分子式: | C16H17N7O2S | 分子量: | 371.42 |
| CAS No: | 1187594-09-7 | ||||
| 分子式: | C16H17N7O2S | ||||
| 分子量: | 371.42 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种选择性的JAK1/JAK2抑制剂，IC50分别为5.9nM和5.7nM。
溶解性：
溶于DMSO(74mg/ml
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完 4、请依序添加每种溶剂： 0.5% Methylcellulose/saline water
Solubility: 2.5 mg/mL (6.73 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完 4、请依序添加每种溶剂： 0.5% Methylcellulose/saline water
Solubility: 2.5 mg/mL (6.73 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
JAK2：5.7 nM (IC50);JAK1:5.9 nM (IC50);Tyk2:53 nM (IC50);JAK3:560 nM (IC50)
体外研究：
在基于细胞的测定中，Baricitinib (INCB028050) 被证明是 JAK 信号和功能的有效抑制剂。在 PBMC 中，Baricitinib 抑制 IL-6 刺激的典型底物 STAT3 (pSTAT3) 磷酸化和趋化因子 MCP-1 的后续产生，IC50 值分别为 44 nM 和 40 nM。在分离的初始 T 细胞中，INCB028050 还抑制由 IL-23 刺激的 pSTAT3 (IC50=20 nM)，这种抑制阻止了 Th17 细胞产生的两种致病性细胞因子 (IL-17 和 IL-22) 的产生，Th17 细胞是一种具有明显炎症和致病特性的辅助性 T 细胞亚型，其 IC50 值为 50 nM。结构相似但无效的 JAK1/2 抑制剂 INCB027753 和 INCB029843 在浓度高达 10 μM 时在任何这些测定系统中都没有显著影响。
体内研究：
Baricitinib (INCB028050) 处理在 2 周处理期间以 1 mg/kg 的剂量抑制后爪体积增加 50%，以 3 或 10 mg/kg 的剂量抑制 >95%。由于基线爪体积测量是在处理第 0 天进行的-在具有明显疾病迹象的动物中-有可能在动物中具有 >100% 的抑制，显示出肿胀的显著改善。
Baricitinib (0.7 mg/kg/天) 处理的小鼠表现出显著减少的炎症 (通过 H&E 染色评估)、CD8 浸润减少以及 MHC I 类和 II 类表达减少。CD8+NKG2D+ 细胞是小鼠和人类斑秃 (AA) 疾病的关键效应细胞，与载体对照小鼠相比，Baricitinib 处理的小鼠显著减少。
Baricitinib (0.7 mg/kg/天) 处理的小鼠表现出显著减少的炎症 (通过 H&E 染色评估)、CD8 浸润减少以及 MHC I 类和 II 类表达减少。CD8+NKG2D+ 细胞是小鼠和人类斑秃 (AA) 疾病的关键效应细胞，与载体对照小鼠相比，Baricitinib 处理的小鼠显著减少。
激酶实验：
生化分析：
采用重组的带有标签的激酶蛋白区域(JAK1, 837-1142; JAK2, 828-1132; JAK3, 718-1124; Tyk2, 873-1187) 或者全长蛋白(cMET 和 Chk2)以及多肽底物，利用均相时间分辨荧光法进行酶活分析。在含有或没有检测的化合物（11点连续稀释）情况下，酶反应体系包含JAK, cMET或Chk2, 500 nM多肽 (100 nM对于Chk2), ATP (对应于每种激酶的特定Km或1 mM),以及2.0% DMSO。计算出来的IC50值为抑制一半荧光信号时的化合物浓度。
采用重组的带有标签的激酶蛋白区域(JAK1, 837-1142; JAK2, 828-1132; JAK3, 718-1124; Tyk2, 873-1187) 或者全长蛋白(cMET 和 Chk2)以及多肽底物，利用均相时间分辨荧光法进行酶活分析。在含有或没有检测的化合物（11点连续稀释）情况下，酶反应体系包含JAK, cMET或Chk2, 500 nM多肽 (100 nM对于Chk2), ATP (对应于每种激酶的特定Km或1 mM),以及2.0% DMSO。计算出来的IC50值为抑制一半荧光信号时的化合物浓度。
动物实验：
动物模型：胶原蛋白诱导的关节炎(CIA)小鼠模型
剂量：10 mg/mL
给药处理：口服
剂量：10 mg/mL
给药处理：口服
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
