| 中文名称: | 阿帕他隆 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Apabetalone | ||||
| 别名: | 2-[3,5-二甲基-4-(2-羟基乙氧基)苯基]-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮 RVX-208; RVX000222;2-(4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-on | ||||
| CAS No: | 1044870-39-4 | 分子式: | C20H22N2O5 | 分子量: | 370.4 |
| CAS No: | 1044870-39-4 | ||||
| 分子式: | C20H22N2O5 | ||||
| 分子量: | 370.4 | ||||
| MDL: | MFCD18633270 | ||||
沸点：
594.2±60.0 °C(Predicted)
密度：
1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：
Soluble in DMSO (up to 75 mg/ml) or in Ethanol (up to 4mg/ml)
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液
5、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液
6、请依序添加每种溶剂： 1% DMSO→99% Saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.35 mM); 澄清溶液
7、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 15.15 mg/mL (40.90 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液
5、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); 澄清溶液
6、请依序添加每种溶剂： 1% DMSO→99% Saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.35 mM); 澄清溶液
7、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 15.15 mg/mL (40.90 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 510±41 nM (BD2), 87±10 μM (BD1)
体外研究：
Apabetalone (RVX -208) 竞争结合乙酰化组蛋白肽与四种 BET 蛋白的串联 BD1 BD2 蛋白结构，IC50s 介于 0.5 和 1.8 μM 之间。Apabetalone 在体外增加肝细胞中 ApoA-I 的产生，从而导致高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 增加。Apabetalone 选择性地结合 BET (溴结构域和额外末端) 家族的溴结构域，竞争由内源性配体乙酰化赖氨酸结合的位点，这说明了它的药理活性。Apabetalone 通过表观遗传机制增加载脂蛋白 AI (ApoA-I) 的产生，并表明 BET 抑制可能是处理动脉粥样硬化的一种有前途的新方法。Apabetalone 增加肝细胞中 ApoA-I 的表达。
体内研究：
在动脉粥样硬化预防性处理研究设计中，给小鼠喂食西方饮食，同时以 150 mg/kg/剂量每日给药，持续 12 周。小鼠在处理后 12 周处死。在对照处理组和 Apabetalone (RVX -208) 处理组中，体重逐渐增加。然而，在 Apabetalone 处理组中，在西方饮食 12 周后体重仅增加了 4 g (从 24 g 到 28 g)，而对照处理组中发现这种增加为 9 g (25 g-34 g)。Apabetalone 处理的小鼠体重增加的显著减少不是由于饲料消耗减少，这表明该分子的积极属性。在用对照或 Apabetalone 处理 6 周和 12 周时进行血浆脂质测量。与媒介物对照动物相比，Apabetalone 处理的小鼠在处理 6 周时显示 HDL-C 水平显著增加 (~200%)，这种情况一直持续到研究结束 (12 周)。
激酶实验：
竞争性组蛋白取代试验(AlphaScreen 试验)：
实验使用AlphaScreen 680激发/570发射滤光片组在PHERAstar FS酶标仪上进行。对相应DMSO对照标准化后，IC50值在Prism 5中计算。测定根据稍加修改的生产商方案进行。
实验使用AlphaScreen 680激发/570发射滤光片组在PHERAstar FS酶标仪上进行。对相应DMSO对照标准化后，IC50值在Prism 5中计算。测定根据稍加修改的生产商方案进行。
动物实验：
动物模型：天然成年雄性 AGMs
剂量：~60 毫克/千克
给药处理：口服灌胃或静脉注射
剂量：~60 毫克/千克
给药处理：口服灌胃或静脉注射
产品描述：
一种 BET 转录抑制剂，作用于 BD1 和 BD2，IC50 分别为 87 μM 和 0.51 μM。
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
