| 中文名称: | ABT-737 热销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | ABT-737 | ||||
| 别名: | ABT-737 4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide | ||||
| CAS No: | 852808-04-9 | 分子式: | C42H45ClN6O5S2 | 分子量: | 813.43 |
| CAS No: | 852808-04-9 | ||||
| 分子式: | C42H45ClN6O5S2 | ||||
| 分子量: | 813.43 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w的抑制剂。
溶解性：
溶于DMSO
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →40% PEG300 →5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (3.07 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.07 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.07 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 2.5 mg/mL (3.07 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.07 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.07 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Bcl-2:30.3nM(EC50);Bcl-xL:78.7nM (EC50);Bcl-W:197.8nM (EC50);Bcl-B:1820nM (EC50);Bfl-1:>10μM (EC50);Mcl-1:>10μM (EC50)
体外研究：
ABT-737 binds BCL-2, BCL-XL, and BCL-W with high affinity (Ki<1 nM) but binds weakly (Ki>460 nM) to other antiapoptotic BCL-2 family members, including MCL-1 and BFL-1. ABT-737 binds the BH3-binding groove of BCL-XL and BCL-2.
ABT-737 (100 nM; 1-72 hours) induces apoptosis and synergizes with chemotherapy in HL-60 cells.
ABT-737 (5, 7.5, 10 μM; 72 hours) causes approximately 80% HCT116 cell death. The BAX knockout variant is completely resistant to ABT-737.
ABT-737 has no effect on cell cycle distribution. ABT-737 disrupts BCL-2/BAX heterodimerization and induces BAX conformational change in HL-60 leukemic cells.
ABT-737 induces a BAX/BAK-dependent impairment of maximal O2 consumption rate in sensitive cells. Stable BCL-2 overexpression in MCF10A cells induces an ABT-737-sensitive primed for death state. ABT-737 induces dose-dependent impairment of maximal O2 consumption rate in B-cell lymphoma cells.
ABT-737 (100 nM; 1-72 hours) induces apoptosis and synergizes with chemotherapy in HL-60 cells.
ABT-737 (5, 7.5, 10 μM; 72 hours) causes approximately 80% HCT116 cell death. The BAX knockout variant is completely resistant to ABT-737.
ABT-737 has no effect on cell cycle distribution. ABT-737 disrupts BCL-2/BAX heterodimerization and induces BAX conformational change in HL-60 leukemic cells.
ABT-737 induces a BAX/BAK-dependent impairment of maximal O2 consumption rate in sensitive cells. Stable BCL-2 overexpression in MCF10A cells induces an ABT-737-sensitive primed for death state. ABT-737 induces dose-dependent impairment of maximal O2 consumption rate in B-cell lymphoma cells.
体内研究：
ABT-737 (20, 30 mg/kg/day; i.p.; for 21 days) suppresses the leukemia burden by 48% and 53% at the 20 and 30 mg/kg dose levels, respectively, in four- to six-week-old CB.17 Scid mice with human leukemia KG-1 cells.
ABT-737 significantly extends survival of mice in this aggressive leukemia model.
ABT-737 significantly extends survival of mice in this aggressive leukemia model.
激酶实验：
荧光偏振实验：
测定GST-BCL-2蛋白家族与FITC-BIM BH3域结合的亲和力。100 nM GST-BCL-2家族融合蛋白和不同浓度 ABT-737在PBS温育2分钟。然后，加入20 nM FITC-BIM BH3 肽。进行荧光偏振，测定IC50值。
测定GST-BCL-2蛋白家族与FITC-BIM BH3域结合的亲和力。100 nM GST-BCL-2家族融合蛋白和不同浓度 ABT-737在PBS温育2分钟。然后，加入20 nM FITC-BIM BH3 肽。进行荧光偏振，测定IC50值。
细胞实验：
细胞系：SCLC细胞系，包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146, NCI-187, DMS79, NCI-1048, NCI-H82, NCI-H196, H69AR,和DMS114
浓度：0.001-10 μM
处理时间：48小时
方法：SCLC细胞在含10%人血浆的 100 μL 组织培养基的96孔培养板上处理48小时，使用MTS测定存活细胞。
浓度：0.001-10 μM
处理时间：48小时
方法：SCLC细胞在含10%人血浆的 100 μL 组织培养基的96孔培养板上处理48小时，使用MTS测定存活细胞。
动物实验：
动物模型：注射ER细胞的Scid 鼠
剂量：20 mg/kg和30 mg/kg
给药处理：腹腔注射
剂量：20 mg/kg和30 mg/kg
给药处理：腹腔注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
