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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | U-73122 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | U-73122 | ||||
| 别名: | 1-[6-[((17β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮;2,4,4’-三甲基三苯胺;2,4,4'-三甲基三苯胺 1-(6-((3-Methoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl)amino)hexyl)-1H-pyrrole-2,5-dione;U-73122 hydrate；U73122 | ||||
| CAS No: | 112648-68-7 | 分子式: | C29H40N2O3 | 分子量: | 464.64 |
| CAS No: | 112648-68-7 | ||||
| 分子式: | C29H40N2O3 | ||||
| 分子量: | 464.64 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 μM.
溶解性：
溶于DMSO（12.5 mg/mL 超声）
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 0.5 mg/mL (1.08 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 0.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 0.5 mg/mL (1.08 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 0.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 10 mg/mL (21.52 mM); 悬浊液; 超声助溶 (<60°C)
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 0.5 mg/mL (1.08 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 0.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 0.5 mg/mL (1.08 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 0.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 10 mg/mL (21.52 mM); 悬浊液; 超声助溶 (<60°C)
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
5-LOX
体外研究：
U-73122 有效抑制从 PMNs 分离的膜中 PLC 的受体偶联激活。U-73122 抑制 N-甲酰基-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸诱导的人多形核中性粒细胞 (PMN) 聚集以及相关的 IP3和甘油二酯的产生。U-73122 显著抑制由 oxotremorine-M 或 guanosine-5'-O- (3-thiotriphosphate) 引起的磷酸肌醇释放，而不是在毛地黄皂苷透化细胞中由添加 Ca2+/sup>引起的。
体内研究：
U73122 显著减弱 TNF-α mRNA 表达，对假动物没有影响，但显著增加心脏做功和收缩和舒张率而不影响内毒素血症小鼠的心率。
与赋形剂输注到 VTA 相比，U73122 (400 nM/μL) 显著减少雌二醇和孕激素引发的仓鼠的总脊柱前凸持续时间。U73122 的 VTA 输注不会改变活动监测器中仓鼠的运动行为，但与施用 SKF38393 的仓鼠相比，蝇蕈醇在减少光束中断总数方面具有显著效果。
与赋形剂输注到 VTA 相比，U73122 (400 nM/μL) 显著减少雌二醇和孕激素引发的仓鼠的总脊柱前凸持续时间。U73122 的 VTA 输注不会改变活动监测器中仓鼠的运动行为，但与施用 SKF38393 的仓鼠相比，蝇蕈醇在减少光束中断总数方面具有显著效果。
激酶实验：
磷酸肌醇特异性磷脂酶 C 活性测定：
测定混合物(0.2 mL)包含测定缓冲液(无亮抑肽酶)，CaCl2(计算出产生具有所需游离Ca2+浓度的Ca-EGTA 缓冲液的量)，血小板可溶组分(5-15 微克蛋白质)和 4 纳摩尔磷脂酰[3H]肌糖或磷脂酰[3H]肌糖4,5-二磷酸。基质混合物包含磷脂酰[3H]肌糖(3.4 Ci/mol)加 1-棕榈基-2-油酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺(1:0.4 M 比率)，或磷脂酰[3H]肌糖 4,5-二磷酸加 1-棕榈基-2-油酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺 (1:4 M 比率)。基质混合物通过测定缓冲液中(震动细胞微探针超声发生器，75 W，2 次 60 秒)脂质超声波降解以l0×小单层囊泡悬浮液制备。 U-73122 溶于 2 微升 DMSO 中加入测定混合物。在该条件下，DMSO 的量对磷脂酶C 的活性影响可以忽略。试验混合物在玻璃试管中于 37 ℃下培育 10 分钟，随后用 1.6 毫升氯仿/甲醇/HC1 (1 N) (108:108:25，体积)淬灭反应。充分混合并离心分离(500 g 离心 10 分钟)后，将上层水相(0.9 毫升)中的一部分(0.7 毫升)转移到含有 10 毫升 ACS 闪烁液的闪烁管中。水溶性产品中的氚(>90% 为肌醇磷脂)通过液体闪烁光谱测定。在这些环境下，磷酸肌醇的水解不超过总加入量的 10%，整个培养期以恒定速率进行。空白试验值通过血小板可溶组分在终止试剂后加入实验混合物测定。
测定混合物(0.2 mL)包含测定缓冲液(无亮抑肽酶)，CaCl2(计算出产生具有所需游离Ca2+浓度的Ca-EGTA 缓冲液的量)，血小板可溶组分(5-15 微克蛋白质)和 4 纳摩尔磷脂酰[3H]肌糖或磷脂酰[3H]肌糖4,5-二磷酸。基质混合物包含磷脂酰[3H]肌糖(3.4 Ci/mol)加 1-棕榈基-2-油酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺(1:0.4 M 比率)，或磷脂酰[3H]肌糖 4,5-二磷酸加 1-棕榈基-2-油酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺 (1:4 M 比率)。基质混合物通过测定缓冲液中(震动细胞微探针超声发生器，75 W，2 次 60 秒)脂质超声波降解以l0×小单层囊泡悬浮液制备。 U-73122 溶于 2 微升 DMSO 中加入测定混合物。在该条件下，DMSO 的量对磷脂酶C 的活性影响可以忽略。试验混合物在玻璃试管中于 37 ℃下培育 10 分钟，随后用 1.6 毫升氯仿/甲醇/HC1 (1 N) (108:108:25，体积)淬灭反应。充分混合并离心分离(500 g 离心 10 分钟)后，将上层水相(0.9 毫升)中的一部分(0.7 毫升)转移到含有 10 毫升 ACS 闪烁液的闪烁管中。水溶性产品中的氚(>90% 为肌醇磷脂)通过液体闪烁光谱测定。在这些环境下，磷酸肌醇的水解不超过总加入量的 10%，整个培养期以恒定速率进行。空白试验值通过血小板可溶组分在终止试剂后加入实验混合物测定。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
