Netupitant - CAS:290297-26-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Netupitant 一键复制产品信息
英文名称:	Netupitant
别名:	2-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-N,2-二甲基-N-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-(邻甲苯基)吡啶-3-基)丙酰胺；奈妥吡坦 2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]propanamide
CAS No:	290297-26-6	分子式:	C₃₀H₃₂F₆N₄O	分子量:	578.59
CAS No:	290297-26-6
分子式:	C₃₀H₃₂F₆N₄O
分子量:	578.59

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N11361 Netupitant ≥98% (普西唐-psaitong)

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包装规格：

100mg 250mg 1g 5g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(2mg/mL超声和加热到60°C）

产品描述：

基本信息

产品编号：	N11361
产品名称：	Netupitant
CAS:	290297-26-6	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C30H32F6N4O		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	578.59			-20℃	1个月
化学名：	2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]propanamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	14mg/mL (24.19mM)
	Ethanol	100mg/mL (172.83mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂，在 CHO 细胞中对 hNK1 的 Ki 值为 0.95nM。Netupitant 具有止吐作用。
靶点	Neurokinin Receptor
体外研究	Netupitant (CID-6451149) binds with high affinity the human NK1 receptor (pKi=9.0) with more than 1000 fold selectivity over the NK2 and NK3 (pKi=5.8 for both sites).Netupitant (1,10,100nM) concentration-dependently antagonizes the stimulatory effects of substance P (SP) showing insurmountable antagonism (pKB=8.87) in CHO NK1 cells.
体内研究	Netupitant (CID-6451149;1-10mg/kg;ip) dose-dependently inhibits SP-elicited the typical scratching,biting and licking response in mice.In gerbils,foot tapping behavior evoked by the intracerebroventricular injection of a NK1 agonist is dosedependently counteracted by Netupitant given intraperitoneally (ID50 1.5mg/kg) or orally (ID50 0.5mg/kg).Netupitant (0.1-3mg/kg;i.v.) produces a concentration-dependent inhibition (mean pKB=9.24) of the responses to SPmethylester (SP-OMe) in the detrusor muscle.Netupitant decreases the frequency of reflex bladder contractions.

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:
细胞系	NG108-15细胞
浓度	1,3,10,30nM
处理时间	1h
方法	细胞37℃在生长培养基或含拮抗剂的培养基预培养1小时。拮抗剂浓度至少是Kd值的30倍以保证受体饱和。预培养后，移除拮抗剂，将细胞浸润在生长培养基1小时，使仍结合在受体上的拮抗剂解离。用含NaCl(130mM),KCl(2mM),MgCl2(1 mM),CaCl2(2mM),Fluo-4 acetoxymethyl(AM)ester(2mM),pluronic acid (0.04%)以及不同浓度的SP的HEPES buffer(pH 7.4,20mM)替换原来的细胞培养基。然后孵育至少1小时（37℃）。加入Pluronic acid进行后续试验。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )