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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | NI-57 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | NI-57 | ||||
| CAS No: | 1883548-89-7 | 分子式: | C19H17N3O4S | 分子量: | 383.42 |
| CAS No: | 1883548-89-7 | ||||
| 分子式: | C19H17N3O4S | ||||
| 分子量: | 383.42 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO（100mg/mL 超声）
产品描述：
基本信息
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产品编号：N10663 |
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产品名称：NI-57 |
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CAS: |
1883548-89-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量： |
383.42 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
'mg/mL |
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Ethanol |
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Water |
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体内（现配现用） |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.6081mL |
13.0405mL |
26.0811mL |
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5mM |
0.5216mL |
2.6081mL |
5.2162mL |
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10mM |
0.2608mL |
1.3041mL |
2.6081mL |
生物活性
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产品描述 |
一种溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂，对 BRPF1，BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1，46 和 140nM。 |
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靶点/IC50 |
3.1nM (BRPF1),46nM (BRPF2 (BRD1)),140nM (BRPF3) |
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体外研究 |
NI-57 is an inhibitor of bromodomain and plant homeodomain finger-containing (BRPF), with IC50s of 3.1, 46 and 140nM for BRPF1, BRPF2 (BRD1) and BRPF3,respectively. NI-57 binds the BRD of BRPF1 with a Kd of 31 ± 2nM, BRD1 with a Kd of 110±13nM, and BRPF3 with a Kd of 410±47nM, whereas binding to BRD9 is weaker (Kd 1000±130nM) measured by isothermal titration calorimetry.NI-57 shows less active effect on BRD9 (IC50, 520nM) and BRD4 (BD1 (IC50,3700nM), TRIM24 (IC50,1600nM). NI-57 also inhibits BRPF BRDs in the nucleus, but shows little effect on the proliferation of many cancer cell lines with GI50s of 10.4μM (NCI-H1703 cells),14.7μM (DMS114), 15.6μM (HRA-19), and 16.6μM (RERF-LC-Sq1). Furthermore,Inhibition on BRPF1 of NI-57 (10μM) reduces the gene expression of CCL-22 by 27.7 ± 9.4%. |
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体内研究 |
NI-57 has favorable oral bioavailability in mice. |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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All reagents are diluted in the recommended buffer (50mMHEPES, 100mM NaCl, 0.1% BSA;pH=7.4) supplemented with 0.05% CHAPS and allowed to equilibrate to room temperature prior to addition to plates. 4mL of HIS-tagged protein is added to low-volume 384-well plates,followed by 4mL of either buffer, non-biotinylated peptide, solvent or compounds (NI-57,etc.). Plates are sealed and incubated at room temperature for 30 minutes, before the addition of 4mL biotinylated peptide, resealing and incubation for a further 30 minutes. 4mL of streptavidin-coated donor beads (25µg/mL) and 4 µL of nickel chelate acceptor beads (25µg/mL) are then added under low light conditions. Plates are foil sealed to protect from light, incubated at room temperature for 60 minutes and read on a PHERAstar FS plate reader using an AlphaScreenTM 680 excitation/570 emission filter set. IC50s are calculated in GraphPad Prism 5.Results for compounds (NI-57, etc.) dissolved in DMSO are normalised against corresponding DMSO controls prior to IC50 determination, which are given as the final concentration of compound in the 20µL reaction volume. |
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
