MI-3 - CAS:1271738-59-0 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	MI-3 一键复制产品信息
英文名称:	MI-3
别名:	4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-异丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶;MI-3 抑制剂;4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-异丙基噻吩并[2,3-D]嘧啶 Menin-MLL inhibitor 3
CAS No:	1271738-59-0	分子式:	C₁₈H₂₅N₅S₂	分子量:	375.55
CAS No:	1271738-59-0
分子式:	C₁₈H₂₅N₅S₂
分子量:	375.55

安全技术说明书 MSDS 产品说明书产品使用指南

M10788 MI-3 ≥98% (普西唐-psaitong)

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BRD4-BD1-IN-2
CAS No：2761321-26-8

包装规格：

5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（8.33 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：M10788
产品名称：MI-3
CAS:	1271738-59-0	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C18H25N5S2		溶于液体	-80℃	六个月
分子量：	375.55			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	19mg/mL warmed with 50ºC water bath (50.59mM)
		Ethanol	19mg/mL warmed with 50ºC water bath (50.59mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.6628mL	13.3138mL	26.6276mL
5mM	0.5326mL	2.6628mL	5.3255mL
10mM	0.2663mL	1.3314mL	2.6628mL
50mM	0.0533mL	0.2663mL	0.5326mL

生物活性

产品描述	一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50 值为 648nM，Kd 值为 201nM。
靶点/IC50	Menin-MLL interaction
靶点/IC50	648nM
体外研究	MI-3 (12.5-50μM;HEK293 cells) treatment effectively inhibits the menin-MLL-AF9 interaction in human cells.MI-3 (0-1.6μM;72 hours; KOPN-8 and MV4;11 cells) treatment shows an effective and dose-dependent growth inhibition in KOPN-8,MV4 and ME-1 cells.MI-3 (12.5-50μM;48 hours;MV4;11 cells) treatment results in a substantial,and dose-dependent increase in Annexin V and AnnexinV/propidium iodide (PI) cells,demonstrating an increase in the number of cells undergoing apoptosis.MI-3 (6.25-25μM;6 days;THP-1 cells) treatment results in substantially reduced expression of HOXA9 and MEIS1. Western Blot Analysis
	Cell Line:	HEK293 cells
	Concentration:	12.5μM,25μM,50μM
	Result:	Very effectively inhibited the menin-MLL-AF9 interaction in human cells.
	Cell Viability Assay
	Cell Line:	KOPN-8 and MV4;11 cells
	Concentration:	0μM,0.4μM,0.8μM,1.2μM,1.6μM
	Incubation Time:	72 hours
	Result:	Showed an effective and dose-dependent growth inhibition in KOPN-8 and MV4;11 cells.
	Apoptosis Analysis
	Cell Line:	MV4;11 cells
	Concentration:	12.5μM,25μM,50μM
	Incubation Time:	48 hours
	Result:	Resulted in an increase in the number of cells undergoing apoptosis.
	RT-PCR
	Cell Line:	THP-1 cells
	Concentration:	6.25μM,12.5μM,25μM
	Incubation Time:	6 days
	Result:	Resulted in substantially reduced expression of HOXA9 and MEIS1.

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

高通量筛选

15nM FITC-MBM1和150nM menin在FP缓冲液中混合，在黑暗中于室温下培养1小时。对于点筛选，0.2μL的各种化合物(终浓度20μM ，1% DMSO)加入到20μL等分的蛋白质-多肽混合物中，在384孔板上黑暗中于室温下培养1小时。为确定筛选，板中的化合物用DMSO连续稀释，用于滴定menin-FITC-MBM1复合物。495nm波长下激发后，荧光偏振的改变使用PHERAstar酶标仪(BMG)在525nm下监测，并应用于Origin 7.0程序测定IC50值。

细胞实验:
细胞系	MLL-AF9 和 E2A-HLF 转导的小鼠 BMC
浓度	~20μM
处理时间	12天
方法	MLL-AF9 和 E2A-HLF转导的小鼠BMC以5×103 细胞/毫升的浓度接种于12孔板，在包含20% IMDM 培养液，1% 青霉素/链霉素，IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的 1mL 甲基纤维素培养基中培养。6天后，菌落用100μL终浓度为1mg/mL的碘硝基氯化四氮唑蓝着色，在37℃下培养30分钟，并计数。对于第二轮，菌落不着色，在第6天计数，细胞通过1×PBS缓冲液洗出，重悬浮于含有15% FBS,1%青霉素/链霉素和IL-3的IMDM培养基。5×103个细胞接种于12孔板，在含有20% IMDM 培养液，1% 青霉素/链霉素，IL-3 和 0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后，将菌落着色并计数。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量 =

浓度 *

体积 *

分子量

*选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

* = *

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物10只，您使用的配方为5% TargetMol | reagent

DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline /PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为2mg/mL。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline /PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ，玉米油等，均可点击跳转或在网站搜索购买。

以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% Saline/PBS/ddH2O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系普西唐客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多