中文名称: L-745870 hydrochloride  一键复制产品信息
英文名称: L-745870 hydrochloride
CAS No: 1173023-36-3
分子式: C18H20Cl2N4
分子量: 363.28
L10432 L-745870 hydrochloride ≥99% (普西唐-psaitong)
包装规格:
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于0.1 M HCL(25mg/mL 超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:

L10432 

产品名称:

L-745870 hydrochloride

CAS:

1173023-36-3

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C18H20Cl2N4

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

363.28

-20℃

1个月

化学名: 

3-((4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-yl)methyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine hydrochloride

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

 

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.7527mL

13.7635mL

27.5270mL

5mM

0.5505mL

2.7527mL

5.5054mL

10mM

0.2753mL

1.3763mL

2.7527mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43nM,而对 D2 (Ki 为 960nM) 和 D3 (Ki 为 2300nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

靶点

Human D4 Receptor 4.3nM (Ki)

D2 Receptor

960nM (Ki)

D3 Receptor

2300mM (Ki)

 

体外研究

L-745870 is capable of antagonizing the ability of D4 receptors to inhibit agonist-induced stimulation of [35S]-GTPgS binding;blocking the inhibition of forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in transfected human embryonic kidney (HEK293) and Chinese hamster ovary (CHO) cells;blocking dopamine-induced inhibition of Ca2+currents in transfected GH4C1 pituitary cells;inhibiting D4 activation of cloned G protein-coupled inwardly rectifying K+channels;and antagonizing dopamine-induced stimulation of extracellular acidification in transfected cells.

体内研究

L-745870 has good pharmacokinetic properties (20-60% oral bioavailability and plasma t1/2 2.1-2.8 hours) in both rat and monkey,and excellent brain penetration with high brain to plasma ratios in rat.Following oral administration to squirrel monkeys,L745870 (10mg/kg p.o.) induces mild sedation and extrapyramidal motor symptoms,notably bradykinesia,became apparent at 30mg/kg.Lower doses of L-745870 has no observable behavioural effects in monkeys.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):